达罗他胺（Darolutamide）是一种由德国拜耳公司研发的非甾体雄激素受体抑制剂，主要应用于治疗前列腺癌。这种药物通过竞争性抑制雄激素受体，阻止睾酮素和其他雄激素与受体结合，从而抑制癌细胞的生长。达罗他胺已经在中国上市，并进入了中国医保目录，目前市场上没有仿制药。本文将详细介绍达罗他胺的药理作用、适应症、用法用量以及一些重要的用药注意事项。

达罗他胺的基本信息

药理作用

达罗他胺是一种高效的雄激素受体抑制剂，其主要作用机制是通过竞争性地与雄激素受体结合，阻止睾酮素等雄激素与其受体的结合。这种结合抑制了雄激素受体的功能，减少了雄激素对前列腺癌细胞的刺激，从而抑制癌细胞的增殖和扩散。达罗他胺在临床试验中显示出良好的疗效和较低的副作用，成为治疗前列腺癌的重要选择之一。

适应症

达罗他胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌，达罗他胺可以显著延长患者的无转移生存期，降低疾病进展的风险。对于转移性激素敏感性前列腺癌，达罗他胺与标准雄激素剥夺疗法（ADT）联用，可以显著提高患者的总生存期和无进展生存期。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者也应减少剂量。

用药注意事项

不良反应

使用达罗他胺治疗的患者可能会出现一些不良反应，这些不良反应通常是可以管理和控制的。非转移性去势抵抗性前列腺癌患者中最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。转移性激素敏感性前列腺癌患者中最常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。此外，贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症也是常见的实验室检查异常。

注意事项

在使用达罗他胺期间，患者应注意监测缺血性心脏病的体征和症状，因为据报道，接受达罗他胺治疗的患者中发生了缺血性心脏病，包括致命病例。医生应定期监测患者的心血管状况，并优化高血压、糖尿病或血脂异常等心血管危险因素的管理。如果出现3-4级缺血性心脏病，应考虑停用达罗他胺并及时治疗。

特殊人群用药

对于孕妇，目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。因此，孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。有生殖潜力的男性和女性在使用达罗他胺期间应采取有效的避孕措施，以防止潜在的生殖风险。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会干扰达罗他胺的代谢，增加不良反应的风险。更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

贮存方法和有效期

达罗他胺应存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月。在使用过程中，应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

价格参考

达罗他胺的价格因市场和地区而异。在中国，300毫克*112粒的原研药价格大约为4333美元一盒。虽然价格较高，但由于其显著的疗效和较低的副作用，许多患者仍然愿意选择这种药物进行治疗。

达罗他胺作为一种新型的雄激素受体抑制剂，在前列腺癌的治疗中展现出了卓越的效果。患者在使用达罗他胺时，应严格按照医生的指导进行，定期监测身体状况，并注意可能出现的不良反应。希望本文能为患者和家属提供有用的信息，帮助大家更好地了解和使用达罗他胺。