阿帕鲁胺（Apalutamide），也被称为 ERLEADA，是一种口服雄激素受体拮抗剂，主要用于治疗前列腺癌。这种药物通过阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制肿瘤生长。阿帕鲁胺已被批准用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症和常见副作用。

阿帕鲁胺的适应症

阿帕鲁胺主要适用于两种类型的前列腺癌：

转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）

mCSPC是指癌症已经扩散到身体其他部位，但仍对激素治疗敏感的情况。在这种情况下，阿帕鲁胺可以显著延缓疾病的进展，提高患者的生活质量。SPARTAN研究显示，与安慰剂相比，阿帕鲁胺治疗组的前列腺癌转移或死亡风险降低了72%。

非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）

nmCRPC是指癌症尚未扩散到其他部位，但已对传统的激素治疗产生抵抗的情况。阿帕鲁胺在这一阶段的治疗同样表现出色，能够有效延长无转移生存期，减少疾病进展的风险。

阿帕鲁胺的疗效得到了多项临床试验的支持，特别是在SPARTAN研究中，其显著的治疗效果使其成为治疗前列腺癌的重要选择。

阿帕鲁胺的副作用

虽然阿帕鲁胺在治疗前列腺癌方面效果显著，但也伴随着一些常见的副作用。了解这些副作用有助于患者更好地管理和应对治疗过程中的不适。

常见副作用

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括：

• 疲劳
• 关节痛
• 皮疹
• 食欲下降
• 跌倒
• 体重下降
• 高血压
• 潮红
• 腹泻
• 骨折

这些副作用通常在治疗初期出现，随着治疗的进行可能会逐渐减轻。

严重副作用

除了常见的副作用外，阿帕鲁胺还有一些严重的不良反应需要注意：

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。医生会监测患者的心脏状况，及时调整治疗方案。

骨折风险

阿帕鲁胺治疗可能导致骨折风险增加。医生会评估患者骨折的风险，并根据需要提供相应的管理和预防措施。

跌倒风险

特别是老年人，接受阿帕鲁胺治疗时跌倒的风险增加。医生会建议患者采取适当的预防措施，如使用助行器或进行物理治疗。

癫痫发作

少数患者在使用阿帕鲁胺时可能出现癫痫发作。一旦发生，应立即停药并寻求医疗帮助。

严重皮肤不良反应

阿帕鲁胺可能导致严重皮肤不良反应，如Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。一旦发现相关症状，应立即停药并咨询皮肤科医生。

了解并管理这些副作用对于确保患者的安全和治疗效果至关重要。

用药注意事项

为了最大限度地发挥阿帕鲁胺的治疗效果并减少不良反应，患者在使用该药物时应注意以下事项：

正确用药方法

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。以下是详细的用药步骤：

1. 通过搅拌将整片阿帕鲁胺60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合。不要压碎或分开药片。
2. 等待15分钟，搅拌混合物。
3. 再等15分钟，搅拌混合物，直到片剂分散（充分混合，没有块状物残留）。
4. 用勺子将混合物立即咽下。
5. 用2盎司（60ml）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用2盎司（60ml）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。
6. 在制备后一小时内使用完混合物。不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕鲁胺。具体调整方法如下：

• 对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕鲁胺。
• 对于确诊的SCAR或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。
• 对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在不同人群中的使用需特别注意：

孕妇

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

哺乳期女性

没有关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。建议哺乳期女性在使用阿帕鲁胺时咨询医生。

老年人

老年人在接受阿帕鲁胺治疗时，跌倒的风险增加。因此，医生会建议老年人采取适当的预防措施，如使用助行器或进行物理治疗。

正确使用阿帕鲁胺并遵循医生的建议，可以帮助患者更好地控制疾病，提高生活质量。