他泽司他（Tazemetostat），商品名为 Tazverik，是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物。它主要适用于 16 岁及以上成人和青少年患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤，以及某些类型的复发或难治性滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的基本信息、适应症、用法用量和注意事项。

他泽司他的基本信息

药品名称和别称

他泽司他的化学名称为 Tazemetostat，商品名为 Tazverik。其他别称包括达唯珂、タズベリク。该药物由美国 Epizyme 公司研发，并于 2020 年 1 月获得美国 FDA 批准。

生产厂家和规格

他泽司他目前有多个生产厂家和规格。常见的规格包括：
- 老挝卢修斯：200mg * 56 片，参考价格约为 777 美元。
- 老挝大熊：200mg * 80 片，参考价格约为 1480 美元。
- 出口香港原研药版：200mg * 240 片，参考价格约为 7213 美元。

药理作用

他泽司他是甲基转移酶 EZH2 和部分 EZH2 功能获得性突变（如 Y646X、A682G 和 A692V）的抑制剂。通过抑制 EZH2 的活性，他泽司他可以减少癌细胞的增殖和存活，从而达到治疗效果。

用药注意事项

适应症

他泽司他主要适用于以下两种情况：
1. **上皮样肉瘤**：适用于 16 岁及以上成人和青少年患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
2. **复发或难治性滤泡性淋巴瘤**：
- 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
- 适用于经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性，且既往至少接受过 2 种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为 800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

贮存方法

为了保证药物的质量和有效性，他泽司他应按以下方法贮存：
1. **温度控制**：不可储存在 30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
2. **防潮防湿**：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
3. **避光保存**：应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. **包装完整性**：应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

1. **孕妇及哺乳期**：孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后 1 周内不要母乳喂养。
2. **有生殖能力的男性和女性**：在开始使用他泽司他之前，确认有生殖能力的女性怀孕状况。建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和末次给药后 6 个月内使用有效的非激素避孕，他泽司他可以使一些激素避孕药失效。建议有生育能力的女性伴侣的男性，在他泽司他治疗期间和末次给药后至少 3 个月内使用有效的避孕措施。
3. **儿童**：他泽司他在 16 岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，16 岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
4. **老年人**：老年人需根据医生的建议用药。他泽司他的临床研究没有包括足够数量的 65 岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。
5. **肾功能损害**：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。
6. **肝功能损害**：轻度肝功能损害患者不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。

药物相互作用

1. **继发性恶性肿瘤**：他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。
2. **胚胎-胎儿毒性**：根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，尚无他泽司他在孕妇中使用的可用数据来告知药物相关风险。因此需提醒孕妇注意他泽司他对胎儿的潜在风险。
3. **其他药物**：患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。