他泽司他（Tazemetostat），商品名为Tazverik，是一种用于治疗特定类型癌症的药物。它通过抑制甲基转移酶EZH2的功能，帮助控制癌细胞的增殖。本文将详细介绍他泽司他的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

他泽司他（Tazemetostat）的适应症、功效与作用

适应症

他泽司他（Tazemetostat）主要适用于以下两种情况：

• 上皮样肉瘤： 适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：
  • 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
  • 适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

功效与作用

他泽司他是甲基转移酶EZH2和部分EZH2功能获得性突变（包括Y646X、A682G和A692V）的抑制剂。EZH2在多种癌症中过度活化，导致基因表达异常，促进癌细胞增殖。他泽司他通过抑制EZH2的活性，恢复正常的基因表达模式，从而减缓或阻止癌细胞的生长。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

在使用过程中，如遇不良反应，应及时咨询医学顾问，根据实际情况进行剂量调整。

用药注意事项

特殊人群用药

不同人群在使用他泽司他时需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女： 他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，尚无他泽司他在孕妇中使用的可用数据。建议哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的男性和女性： 在开始使用他泽司他之前，确认有生殖能力的女性怀孕状况。建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕，他泽司他可能使一些激素避孕药失效。建议有生育能力女性伴侣的男性，在他泽司他治疗期间和末次给药后至少3个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童： 他泽司他在16岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，但在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人： 老年人需根据医生的建议用药。他泽司他的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。

药物相互作用

他泽司他可能与其他药物发生相互作用，因此在使用过程中应注意以下几点：

• 避免与CYP3A4强抑制剂和诱导剂同时使用，这些药物可能会影响他泽司他的代谢，增加毒性和降低疗效。
• 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

副作用

他泽司他可能引起以下副作用：

• 常见的副作用： 疲劳、恶心、腹痛、便秘、腹泻、食欲下降、头痛等。
• 严重的副作用： 继发性恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性、骨髓抑制、肝功能异常等。

在使用过程中，如出现严重副作用，应立即停药并就医。

贮存方法

为了保证药物的有效性和安全性，他泽司他需按以下方法贮存：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：他泽司他不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 包装完整性：他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

他泽司他是一种有效的抗癌药物，但在使用过程中需严格遵守医嘱，注意用药细节，以确保最佳治疗效果和最小的副作用风险。