Tazverik (他泽司他, tazemetostat) 是一种由美国 Epizyme 生物制药公司研发的 zeste 基因增强子同源物 2 (EZH2) 抑制剂。2020 年 1 月 23 日，该药物获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 加速批准上市，成为全球首款针对 EZH2 的抑制剂。Tazverik 主要用于治疗不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤 (ES)，以及复发或难治性滤泡性淋巴瘤 (FL)。本文将详细介绍 Tazverik 的用药说明和注意事项。

Tazverik 的用药说明

适应症

Tazverik 主要适用于以下两种情况：

• 上皮样肉瘤 (ES)：适用于 16 岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤 (FL)：
  • 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
  • 适用于经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤，且患者既往至少接受过 2 种全身治疗。

主要成分与剂型

Tazverik 的主要成分是 tazemetostat，剂型为片剂。每片 Tazverik 含有 200 mg 的 tazemetostat。该药物为薄膜包衣片剂，红色、圆形、双凸形，一侧凹刻“EZM200”，另一侧是平的。

用法用量

Tazverik 的推荐剂量为 800 mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用药指南如下：

• 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 如果漏服一剂或服用 Tazverik 后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。
• 患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

特殊人群用药

在使用 Tazverik 时，需特别注意以下特殊人群：

• 母乳喂养者：由于 Tazverik 对母乳喂养的孩子可能有严重不良反应的风险，建议女性在 Tazverik 治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的男性和女性：在开始使用 Tazverik 之前，确认有生殖能力的女性怀孕状况。建议有生育能力的女性在 Tazverik 治疗期间和末次给药后 6 个月内使用有效的非激素避孕。建议有生育能力的女性伴侣的男性，在 Tazverik 治疗期间和末次给药后至少 3 个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童：Tazverik 在 16 岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，但在 16 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：Tazverik 的临床研究没有包括足够数量的 65 岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。

肾功能和肝功能损害

对于肾功能和肝功能损害的患者，使用 Tazverik 时需要注意以下事项：

• 肾功能损害：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行 Tazverik 的剂量调整。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害患者 [总胆红素水平为正常值上限 (ULN) 的 1-1.5 倍或谷草转氨酶 (AST) > 正常值上限] 不建议调整 Tazverik 剂量。Tazverik 尚未在中度 (总胆红素水平 > 正常值上限的 1.5-3 倍) 或重度 (总胆红素水平 > 正常值上限的 3 倍) 肝功能损害患者中进行研究。

贮存方法

为了保证 Tazverik 的药效和质量，正确的贮存方法非常重要：

• 温度控制：Tazverik 不可储存在 30°C 以上。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放 Tazverik，防止药物受潮。湿度的变化也可能对 Tazverik 的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：Tazverik 应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：Tazverik 应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

Tazverik 作为一种新型的 EZH2 抑制剂，在治疗特定类型的癌症方面表现出显著的效果。患者在使用过程中应严格按照医嘱执行，并注意上述各项注意事项，以确保药物的安全性和有效性。