瑞司美替罗（Resmetirom，商品名 Rezdiffra）是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的实验性药物。NASH 是一种与肥胖、糖尿病和高血脂等代谢综合征密切相关的慢性肝病，可导致肝纤维化甚至肝硬化。瑞司美替罗通过靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR-β），调节多个肝脏代谢通路，减少肝脏脂肪积累，改善肝功能。

瑞司美替罗（Resmetirom）的基本信息

药物背景与研发

瑞司美替罗由美国 Madrigal 制药公司研发，于 2024 年 3 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗 NASH 的药物。该药物通过激活肝脏中的 THR-β 受体，调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的分解，从而有效减轻肝脏炎症和纤维化。

适应症与用法

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合 F2 至 F3 期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。推荐剂量基于实际体重：体重小于 100 公斤的患者，推荐剂量为 80 毫克，每日口服一次；体重大于或等于 100 公斤的患者，推荐剂量为 100 毫克，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用，无需固定时间。

规格与价格

瑞司美替罗的仿制药版本由老挝卢修斯生产，不同规格的价格如下：
- 60 毫克 * 30 片：约 1215 美元
- 80 毫克 * 30 片：约 1485 美元
- 100 毫克 * 30 片：约 1755 美元

用药注意事项

肾功能损害患者的用药指导

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不建议严重肾功能损害患者使用该药物。

肝功能损害患者的用药指导

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B 级或 C 级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A 级）不建议调整剂量。

特殊人群用药指导

孕妇和哺乳期女性应谨慎使用瑞司美替罗。目前尚无关于该药物在孕妇中使用的安全性数据，潜在的母亲 NASH 合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险。哺乳期女性应权衡母乳喂养的益处和药物对婴儿的潜在不利影响。此外，瑞司美替罗在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未得到证实，老年人（65 岁及以上）使用该药物时，应注意监测不良反应的发生率。