瑞司美替罗（Resmetirom），又称为Rezdiffra、瑞色替罗、瑞美替罗，是一种专门用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的创新药物。该药物于2024年3月15日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

瑞司美替罗的适应症与用法用量

适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗。此外，瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；对于体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以在任何时候服用瑞司美替罗，无论是随餐还是空腹。此外，轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。

剂量调整

不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次；体重等于或大于100公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80毫克，每日一次。

用药注意事项与日常注意事项

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。因此，孕妇在使用瑞司美替罗前应充分评估利弊。

母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在儿童中使用。65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率，因此在老年人群中使用时应谨慎。

常见副作用

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。如果患者在使用过程中出现严重的不良反应，应立即联系医疗专业人员。

药物相互作用

瑞司美替罗的药物相互作用较为复杂，建议患者在使用前咨询专业医学顾问。特别是与CYP2C8抑制剂的相互作用，可能需要调整剂量。此外，瑞司美替罗与某些药物（如强CYP3A4抑制剂或氟康唑）联合使用时，可能会增加瑞司美替罗的血药浓度，从而增加不良反应的风险。因此，应避免同时使用这些药物，如果无法避免，则需要减少瑞司美替罗的剂量。

贮存与有效期

应将瑞司美替罗存放在室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物的有效期为24个月。在存储过程中，应确保包装密封，防止受潮。