瑞美替罗(Resmetirom)的适应症和用法用量

瑞美替罗（Resmetirom），也称为瑞色替罗、Rezdiffra，是由美国Madrigal Pharmaceuticals公司开发的一种口服小分子药物，主要用于治疗中度至晚期肝纤维化的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。这种药物在全球范围内引起了广泛关注，尤其是在2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准后，成为全球首款治疗NASH的创新疗法。

适应症

瑞美替罗主要适用于中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。这种药物通过调节甲状腺激素受体-β（THR-β），特异性地作用于肝细胞，调控多个肝脏代谢通路，从而减少肝脏脂肪积累和炎症，改善肝纤维化程度。

用法用量

瑞美替罗的推荐剂量以实际体重为基础，具体如下：

• 体重<100kg的患者：推荐剂量为80mg，每日口服一次。
• 体重≥100kg的患者：推荐剂量为100mg，每日口服一次。

患者可以在进餐时或空腹时服用瑞美替罗。该药物的剂型为片剂，常见的规格包括60mg、80mg和100mg。60mg规格为白色椭圆形薄膜片剂，一面标有“P60”；80mg规格为黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P80”；100mg规格为米色至粉红色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P100”。

注意事项

虽然瑞美替罗在治疗NASH方面表现出了显著的效果，但在使用过程中仍需注意一些事项，以保证药物的安全性和有效性。

用药注意事项

肾功能损害患者的用药

对于轻度或中度肾功能损害的患者，推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，瑞美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不建议这些患者使用该药物。

肝功能损害患者的用药

对于失代偿性肝硬化（中度至重度肝功能损害）的患者，应避免使用瑞美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会增加药物的最大血药浓度和药物浓度，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不建议调整剂量。

药物相互作用

瑞美替罗与其他药物之间可能存在复杂的相互作用。例如，不推荐瑞美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需要调整瑞美替罗的剂量。体重<100kg的患者应将剂量减少至60mg，每日一次；体重≥100kg的患者应将剂量减少至80mg，每日一次。

特殊人群用药

对于孕妇，目前尚无关于瑞美替罗在孕妇中使用的安全性数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。对于哺乳期女性，母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞美替罗的临床需要以及药物对母乳喂养婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实。老年患者（65岁及以上）与年轻成人患者相比，虽然在有效性上没有总体差异，但观察到较高的不良反应发生率。

常见不良反应

瑞美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。患者在使用过程中如出现上述症状，应及时咨询医生。

通过合理使用瑞美替罗，并严格遵循医生的指导和注意事项，患者可以最大程度地发挥该药物的治疗效果，同时降低不良反应的风险。