阿培利司（Alpelisib）是一款由瑞士诺华公司研发的靶向药物，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司的适应症、作用与功效

适应症

阿培利司（Alpelisib）联合氟维司群（Fulvestrant）适用于治疗绝经后女性和男性患者的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。该适应症基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法检测出PIK3CA突变。

作用与功效

阿培利司主要针对PI3Kα靶点，通过抑制PI3Kα激酶活性，阻断肿瘤细胞的增殖信号传导，从而减缓或阻止肿瘤的生长。这种机制对于携带PIK3CA突变的乳腺癌患者尤为重要，因为PIK3CA突变会导致PI3K通路异常激活，促进肿瘤发展。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

用药注意事项

储存条件

阿培利司应密封保存在20-25℃的条件下，避免阳光直射。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。强CYP3A4诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

肾功能损害

严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。