莫博赛替尼（Mobocertinib），也称为 Exkivity 或 TAK-788，是由日本武田制药研发的一种新型靶向治疗药物，主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物通过靶向 EGFR 外显子 20 插入突变，有效抑制癌细胞的生长和扩散，为这类难治性癌症患者带来了新的希望。

莫博赛替尼的功效和作用

主要功效

莫博赛替尼的主要功效在于其高度选择性的靶向作用。它能够特异性地结合并抑制 EGFR 外显子 20 插入突变的受体，从而阻止信号传导途径的激活，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。临床试验显示，莫博赛替尼在治疗 EGFR 外显子 20 插入突变的 NSCLC 患者中表现出显著的抗肿瘤效果，包括缩小肿瘤体积、延长无进展生存期和总生存期。

作用机制

莫博赛替尼通过与 EGFR 外显子 20 插入突变的受体结合，干扰其酪氨酸激酶活性，进而阻断下游信号通路的激活。这种机制使得莫博赛替尼能够在分子水平上精确打击肿瘤细胞，减少对正常细胞的损害。此外，莫博赛替尼还具有较高的口服生物利用度，使其在临床应用中更加方便和有效。

常见不良反应

虽然莫博赛替尼在治疗 EGFR 外显子 20 插入突变的 NSCLC 中表现出色，但也有一些常见的不良反应需要关注。这些不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。在临床使用过程中，医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以减轻这些不良反应的影响。

用药注意事项

QTc 间期延长

莫博赛替尼可能导致 QTc 间期延长，这是一种潜在的严重心脏问题，可能导致危及生命的心律失常，如尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博赛替尼前，医生会评估患者的 QTc 间期和基线电解质，并纠正任何异常。治疗期间，医生会定期监测患者的 QTc 间期和电解质水平，特别是对于有 QTc 延长风险的患者，如先天性 QT 间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者。必要时，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。

间质性肺病 (ILD) / 肺炎

莫博赛替尼可能引起致命的间质性肺病 (ILD) 或肺炎。患者在使用莫博赛替尼期间，医生会密切监测其肺部症状，如新的或恶化的咳嗽、呼吸困难、发热等。如果怀疑患者出现了间质性肺病 (ILD) 或肺炎，医生会立即停用莫博赛替尼，并采取相应的治疗措施。如果确诊为间质性肺病 (ILD) 或肺炎，医生将永久停用莫博赛替尼。

心脏毒性

莫博赛替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至可能导致致命的心力衰竭。医生会在治疗前和治疗期间评估患者的心功能，特别是左心室射血分数。根据严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。

药物相互作用

莫博赛替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险。例如，与强或中度 CYP3A 抑制剂合用会增加莫博赛替尼的血药浓度，从而增加 QTc 间期延长的风险。与强或中度 CYP3A 诱导剂合用则会降低莫博赛替尼的血药浓度，影响其抗肿瘤活性。因此，医生会建议患者避免同时使用这些药物，或在必要时调整剂量并加强监测。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用莫博赛替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后 1 个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。对于儿童患者，莫博赛替尼的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者，没有明显的差异，但仍需在医生指导下使用。对于肾损伤和肝损伤患者，轻度至中度患者不需要调整剂量，但重度患者的剂量尚不确定。

储存条件

莫博赛替尼应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许在 15°C 至 30°C 的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，因为这可能会影响药物的结构和药效。选择干燥、通风良好的地方存放莫博赛替尼，防止药物受潮。莫博赛替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。莫博赛替尼应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

价格参考

莫博赛替尼的原研药由日本武田公司研发生产，主要有两种版本：日本原版，其规格为 40mg * 120 片，价格约为 37,287 美元一盒；日本武田香港临床版，其规格为 40mg * 30 片，价格约为 138 美元一盒。莫博赛替尼的仿制药也有两家公司生产，分别为老挝卢修斯公司，其规格为 40mg * 120 粒，价格约为 740 美元一盒；巴拉圭博克龙公司，其规格为 40mg * 60 片，价格约为 412 美元一盒。

总之，莫博赛替尼是一种高效且具有选择性的靶向治疗药物，特别适用于 EGFR 外显子 20 插入突变的 NSCLC 患者。然而，患者在使用过程中需要注意其潜在的不良反应和药物相互作用，严格遵循医生的指导，以确保治疗的安全性和有效性。