莫博赛替尼（Mobocertinib），又称为Exkivity、莫博替尼、TAK-788，是由日本武田制药研发的一种口服靶向治疗药物，主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2023年1月15日在中国获批上市，目前尚未进入中国医保目录，市面上有多款仿制药可供选择。

莫博赛替尼的详细说明书

适应症

莫博赛替尼适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这类突变较为罕见，传统EGFR抑制剂对其疗效有限，而莫博赛替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择。

主要成分与剂型

莫博赛替尼的主要成分是琥珀酸莫博赛替尼，剂型为胶囊剂。每粒胶囊含40mg莫博赛替尼，外观为白色，尺寸2，瓶盖上印有“MB788”字样，瓶身上用黑色墨水印有“40mg”字样。

价格与医保

莫博赛替尼的原研药由日本武田公司研发生产，主要规格为40mg*120片，价格约为37287美元一盒；40mg*30片的价格约为138美元一盒。仿制药方面，老挝卢修斯公司的规格为40mg*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司的规格为40mg*60片，价格约为412美元一盒。虽然莫博赛替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保目录，患者需自费购买。

疗效

莫博赛替尼在临床试验中显示出显著的疗效。它能够有效抑制EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌细胞的生长，延长患者的生存期，改善生活质量。许多患者在使用莫博赛替尼后，呼吸困难、咳嗽等症状得到了明显缓解。

副作用

莫博赛替尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。实验室检查中，常见的不良反应包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。更严重的副作用包括QTc延长、间质性肺病（ILD）/肺炎和心脏毒性等，需要密切监测和管理。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博赛替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博赛替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博赛替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者在使用过程中应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博赛替尼，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用。

心脏毒性

莫博赛替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至导致致命的心力衰竭。患者在使用过程中应监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。

腹泻管理

服用莫博赛替尼可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。应定期监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

莫博赛替尼对胎儿有潜在风险。建议孕妇不要使用此药。有生殖潜力的女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

莫博赛替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。老年人使用时没有明显差异，但在医生指导下使用更为安全。轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量，重度肾损伤患者的剂量暂未确定。轻度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者的剂量暂未确定。