莫博赛替尼(mobocertinib)的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-03-26

Mobocertinib(莫博赛替尼)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗具有 EGFR 基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物通过抑制外显子 20 区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR),从而减缓肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍 Mobocertinib 的功效和作用,以及在使用过程中需要注意的事项。

Mobocertinib 的功效和作用

治疗特定肺癌

Mobocertinib 主要用于治疗携带 EGFR 外显子 20 插入突变的非小细胞肺癌患者。这种突变类型较为罕见,对传统的 EGFR 抑制剂反应较差。Mobocertinib 能够特异性地结合并抑制这些突变受体,从而有效控制肿瘤的生长。研究显示,Mobocertinib 在治疗这类患者时表现出显著的疗效,能够延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

缓解症状,提高生活质量

除了延长生存期,Mobocertinib 还能显著改善患者的生活质量。许多患者在接受治疗后,呼吸困难、咳嗽等症状得到明显缓解。这不仅提高了患者的身体舒适度,还增强了他们的心理状态,使其能够更好地应对疾病带来的压力。此外,Mobocertinib 的口服给药方式也使得患者更加方便,减少了频繁就医的不便。

抑制肿瘤生长

Mobocertinib 作为一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断 EGFR 信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。临床试验结果显示,Mobocertinib 能够显著缩小肿瘤体积,减少肿瘤负荷。这一机制不仅有助于控制疾病的进展,还能为患者提供更多的治疗选择。

用药注意事项

QTc 间期延长和尖端扭转型室性心动过速

Mobocertinib 可能会导致 QTc 间期延长,这是一种严重的心脏副作用,可能导致危及生命的尖端扭转型室性心动过速。因此,在开始使用 Mobocertinib 之前,医生会评估患者的 QTc 间期和基线电解质水平,并纠正任何异常。治疗期间,应定期监测 QTc 间期和电解质水平。对于有 QTc 间期延长危险因素的患者,如先天性 QT 间期延长综合征、心脏病或电解质异常,应增加监测频率。避免同时使用已知会延长 QTc 间期的药物,如比索洛尔(高血压、慢性心衰、冠心病)和伊布利特(房颤或房扑导致的窦性心律)。如果不可避免地需要同时使用,应更频繁地用心电图监测 QTc 间期。根据 QTc 间期延长的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用 Mobocertinib。

间质性肺病(ILD)/肺炎

Mobocertinib 可能会引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者在使用过程中应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着间质性肺病(ILD)/肺炎。一旦怀疑出现间质性肺病(ILD)/肺炎,应立即停用 Mobocertinib。如果确诊为间质性肺病(ILD)/肺炎,则应永久停用该药物。

心脏毒性

Mobocertinib 可能导致心脏毒性,包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。这些心脏问题可能导致致命的心力衰竭。因此,医生会在治疗前评估患者的心功能,包括基线和治疗期间的左心室射血分数。根据心脏毒性的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用 Mobocertinib。

腹泻管理

Mobocertinib 可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时,应立即开始使用止泻药(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入量。医生会定期监测电解质水平,并根据腹泻的严重程度决定是否暂停、减少剂量或永久停用 Mobocertinib。

胚胎-胎儿毒性

Mobocertinib 对胎儿有潜在的风险。因此,孕妇不应使用此药。建议有生育潜力的女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内不应进行母乳喂养。

特殊人群用药

Mobocertinib 在某些特殊人群中的使用需特别注意。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不建议儿童使用。老年人在使用 Mobocertinib 时没有明显的差异,但仍需在医生指导下使用。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量,但重度肾损伤和肝损伤患者的剂量暂未确定,需谨慎使用。

药物相互作用

Mobocertinib 可能与其他药物发生相互作用,影响药效。患者在使用 Mobocertinib 时应避免与强效或中度 CYP3A 抑制剂同时使用,因为这可能会进一步延长 QTc 间期。患者在使用其他药物时,应告知医生,以便医生评估是否存在潜在的药物相互作用。

贮存方法

Mobocertinib 应遮光、密封、在干燥处保存。储存温度应控制在 20°C-25°C 之间,允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放 Mobocertinib,防止药物受潮。莫博替尼应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

Mobocertinib 应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

有效期

Mobocertinib 的有效期为 24 个月。患者在使用前应仔细检查药物的有效期,确保药物在有效期内使用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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