Mobocertinib，也称为莫博赛替尼，是一种创新的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种突变类型在NSCLC中相对少见，但对现有的EGFR抑制剂治疗反应不佳，因此Mobocertinib的出现为这类患者提供了新的希望。本文将详细介绍Mobocertinib的功效作用及其适应症。

功效作用与适应症

作用机制

Mobocertinib通过特异性结合EGFR外显子20插入突变，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与传统的EGFR抑制剂相比，Mobocertinib能够更好地穿透细胞膜，更有效地阻断信号传导路径，从而减缓或阻止肿瘤的进展。这一独特的机制使其成为针对EGFR外显子20插入突变的首选药物。

适应症

Mobocertinib主要适用于治疗成人患者中表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这类患者通常对现有的EGFR抑制剂如吉非替尼、埃洛替尼等疗效不佳，而Mobocertinib的出现填补了这一治疗空白。此外，Mobocertinib还对HER2外显子20插入突变具有一定的治疗效果，为相关疾病的患者提供了更多的治疗选择。

临床效果

多项临床试验结果显示，Mobocertinib在治疗EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者中表现出显著的疗效。一项关键的临床研究显示，Mobocertinib的客观缓解率（ORR）为28%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。这些数据表明，Mobocertinib不仅能够有效控制肿瘤的生长，还能显著延长患者的生存时间，提高生活质量。

用药注意事项

剂量与用法

根据临床指南，Mobocertinib的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用，无论是否进食。重要的是，Mobocertinib胶囊应整粒吞服，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服药后发生呕吐，不应再服用另一剂，而是在第二天按常规时间服药。

不良反应管理

Mobocertinib常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。其中，腹泻是最常见的不良反应之一。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时，及时使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。此外，应定期监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

对于特殊人群，Mobocertinib的使用需特别谨慎。孕妇应避免使用Mobocertinib，因为它可能对胎儿造成潜在风险。有生殖潜力的女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。男性患者在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1周内也应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内应停止母乳喂养。

药物相互作用

Mobocertinib可导致QTc间期延长，增加尖端扭转型室性心动过速的风险。因此，应避免与已知延长QTc间期的药物（如比索洛尔、伊布利特等）同时使用。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。此外，Mobocertinib与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用可能会进一步延长QTc，应避免这种组合。

存储与有效期

Mobocertinib应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。此外，应将Mobocertinib置于原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。药物的有效期为24个月，应定期检查包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。