赛普替尼（Selpercatinib），又称塞尔帕替尼、Retevmo、LOXO-292，是一种高选择性的RET抑制剂，主要用于治疗RET基因融合或突变导致的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和RET融合阳性的甲状腺癌等多种癌症。本文将详细介绍赛普替尼的使用方法和注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

赛普替尼的使用方法

患者选择

赛普替尼适用于特定的患者群体，主要基于肿瘤标本中是否存在RET基因融合或突变。具体来说：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）：患者需经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排。
• 甲状腺髓样癌（MTC）：患者需经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变，并需要全身治疗。
• RET融合阳性甲状腺癌：患者需经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合，且年龄在12岁及以上，需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：患者需在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

推荐剂量

赛普替尼的推荐剂量根据体重确定，具体如下：

• 体重小于50公斤：120毫克，每天两次。
• 体重50公斤或以上：160毫克，每天两次（大约每12小时一次）。

胶囊应整个吞下，不要压碎或咀嚼。如果错过一次剂量且距离下一次预定剂量超过6小时，应立即补服；如果距离下一次预定剂量不足6小时，则跳过此次剂量，按正常时间服用下一剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

重要使用说明

赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用，但应避免与质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能会降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，建议在PPI或H2受体拮抗剂给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼，在局部作用抗酸剂给药前2小时或给药后2小时服用赛普替尼。

用药注意事项

肝毒性监测

在开始使用赛普替尼之前，应监测患者的谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。如果出现肝功能异常，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

间质性肺病/肺炎监测

应监测患者的肺部症状，特别是急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧）。如果怀疑间质性肺病（ILD）或肺炎，应暂停使用赛普替尼，并进行进一步检查。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压管理

高血压失控的患者不应使用赛普替尼。在开始使用赛普替尼之前，应优化患者的血压。用药后1周内监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示调整剂量。如果出现严重高血压，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

QT间期延长监测

应对有明显QTc延长风险的患者进行监测。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和促甲状腺激素（TSH）。当赛普替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件管理

如果患者出现严重或危及生命的出血事件，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，应告知她们使用赛普替尼对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。12岁以下患者的使用安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，但重度肝功能损害患者应减少剂量。

药物相互作用

应避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能会降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果必须同时使用，应按照上述时间间隔进行服药。此外，避免与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用。

存储和有效期

赛普替尼应存放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防止污染和损坏。药物的有效期为36个月。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

购买渠道

赛普替尼已在中国上市，但未进入中国医保。市面上有多款仿制药，患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台购买该药。购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。以下是部分仿制药的价格参考：

• 老挝卢修斯：规格为40毫克*120粒，每盒价格约为463美元。
• 孟加拉珠峰版：规格为40毫克*30粒，每盒价格约为302美元。

通过以上详细指南，希望能帮助患者更好地了解和使用赛普替尼，确保治疗效果和安全性。