赛普替尼（Selpercatinib）是一种高效的选择性RET抑制剂，用于治疗具有RET基因融合或突变的多种癌症。这种药物通过靶向RET激酶，有效抑制癌细胞的生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍赛普替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、作用与功效

适应症

赛普替尼主要适用于以下几种癌症的治疗：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）： 经FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）： 经FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌： 经FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要全身治疗。

作用与功效

赛普替尼的主要作用机制是通过抑制RET激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。具体功效包括：

• 抑制肿瘤生长： 赛普替尼能够特异性地阻断RET激酶的活性，从而抑制携带RET基因突变或过表达的肿瘤细胞增殖，尤其在RET14号外显子跳跃突变的患者中表现出显著效果。
• 控制疾病进展： 通过靶向RET信号通路，赛普替尼有助于控制肿瘤的局部侵袭和远处转移，延缓疾病进展。
• 提高生活质量： 相较于传统的化疗或不针对特定靶点的治疗方式，赛普替尼作为靶向疗法，能够提供更好的耐受性和生活质量。
• 提供个性化治疗： 由于其针对RET驱动突变的高度特异性，赛普替尼使医生可以根据患者的基因检测结果制定个性化的治疗方案。
• 增加联合疗法优势： 赛普替尼还可以与其他抗癌药物联用，以增强对肿瘤细胞的杀伤效应。

用药注意事项或日常注意事项

用法用量

赛普替尼的推荐剂量根据患者的体重而定：

• 体重小于50kg的患者： 每次120mg，每天两次（约每12小时一次）。
• 体重50kg或以上的患者： 每次160mg，每天两次（约每12小时一次）。

胶囊应整个吞下，不要压碎或咀嚼。如果与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时服用，需特别注意给药时间。建议在给药前2小时或给药后10小时服用本药，以避免相互作用。

常见副作用及其处理

赛普替尼的常见副作用包括：

• 水肿： 可能表现为手、脚或面部肿胀。
• 腹泻： 通常为轻度至中度，可以通过饮食调整和药物治疗缓解。
• 乏力： 感觉疲倦或无力，适当休息和补充营养有助于改善。
• 口干： 多喝水或含冰块可以缓解。
• 高血压： 定期监测血压，必要时调整药物剂量。
• 腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛： 这些症状通常为轻度，如果严重应及时就医。

如果患者出现严重的不良反应，如呼吸困难、严重头痛或心跳异常等，应立即就医。

特殊人群用药注意事项

赛普替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女： 孕妇或哺乳期妇女应避免使用赛普替尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿科患者： 12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人： 老年患者应在医生指导下使用，未观察到其他临床事项。
• 肾损害患者： 轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者： 重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

赛普替尼与其他药物的相互作用需引起重视：

• 质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂： 合用可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用或调整给药时间。
• 强效和中度CYP3A抑制剂： 同时使用时应更频繁地监测QT间期，根据严重程度暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。在使用赛普替尼期间，患者应遵循医生的建议，严格遵守医嘱，确保治疗的安全和有效。