赛普替尼（Selpercatinib），又名Retevmo，是一种用于治疗RET基因重排的非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他实体瘤的靶向药物。本文将详细介绍赛普替尼的适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药以及日常注意事项。

赛普替尼的适应症与用法用量

适应症

赛普替尼主要适用于以下几种情况：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量如下：

• 成人和12岁以上儿童患者：
  • 体重小于50公斤：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
  • 体重50公斤或以上：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。
• 胶囊应整粒吞服，不要压碎或咀嚼。
• 除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。
• 如果漏服一剂，且距离下一次预定剂量超过6小时，应尽快补服；否则，跳过漏服剂量，按正常时间服用下一剂。
• 如果服药后出现呕吐，不要重复服用，继续按常规时间服用下一剂。

剂量调整

对于出现不良反应的患者，可能需要调整剂量。具体调整方案应咨询专业医生。常见的剂量调整包括暂时停药、减少剂量或永久停药。

用药注意事项与日常管理

不良反应与监测

赛普替尼的常见不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。其中，3级或4级实验室异常包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。使用赛普替尼时应注意以下几点：

• 肝毒性：在开始使用赛普替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停药、减少剂量或永久停药。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停药。
• 高血压：高血压失控的患者不要使用赛普替尼。用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停药、减少剂量或永久停药。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停药。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

赛普替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：赛普替尼对女性胎儿有潜在生育风险，建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。由于会对胎儿造成影响，告知孕妇对胎儿的潜在风险；建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

日常管理与储存

在使用赛普替尼的过程中，患者需要注意以下日常管理与储存事项：

• 避免与其他药物相互作用：PPI（质子泵抑制剂）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂合用可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用赛普替尼。
• 药物储存：赛普替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 价格信息：赛普替尼的市场价格因地区和供应商而异。例如，老挝卢修斯版的规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元；孟加拉珠峰版的规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。患者可通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药，在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。