赛普替尼（Selpercatinib）是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物，主要针对具有 RET 基因改变的肿瘤。本文将详细介绍赛普替尼的适应症、用法用量、副作用以及注意事项。

赛普替尼(Selpercatinib)的适应症、用法用量、副作用

适应症

赛普替尼适用于以下几种类型的癌症：

• RET 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)：适用于经美国 FDA 批准的测试检测出 RET 基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• RET 突变型甲状腺髓样癌 (MTC)：适用于经美国 FDA 批准的检测发现有 RET 基因突变、需要全身治疗的 12 岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和儿童患者。
• RET 融合阳性甲状腺癌：适用于经美国 FDA 批准的测试检测出 RET 基因融合的 12 岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他 RET 融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性 RET 基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于 50 公斤：120 毫克，每天两次（大约每 12 小时一次）。
• 体重 50 公斤或以上：160 毫克，每天两次（大约每 12 小时一次）。

胶囊应整粒吞服，不得压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂 (PPI) 同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果错过剂量且距离下一次预定剂量超过 6 小时，应尽快补服。如果赛普替尼给药后出现呕吐，不要重复服用另一剂量，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

副作用

赛普替尼最常见的不良反应（≥25%）包括：

• 水肿
• 腹泻
• 乏力
• 口干
• 高血压
• 腹痛
• 便秘
• 皮疹
• 恶心
• 头痛

最常见的 3 级或 4 级实验室异常（≥5%）包括：

• 淋巴细胞减少
• 谷丙转氨酶 (ALT) 增加
• 天冬氨酸转氨酶 (AST) 增加
• 钠减少
• 钙减少

赛普替尼(Selpercatinib)的用药注意事项

肝毒性监测

在开始使用赛普替尼前，应监测谷丙转氨酶 (ALT) 和天冬氨酸转氨酶 (AST) 的水平。前 3 个月内每 2 周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

间质性肺病/肺炎监测

应监测间质性肺病 (ILD)/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在 ILD。根据确诊 ILD 的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压管理

对于高血压失控的患者，不应使用赛普替尼。在用药之前应优化血压。1 周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示，根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

QT 间期延长监测

应监测有明显 QTc 延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估 QT 间期、电解质和 TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物时，应更频繁地监测 QT 间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件处理

对于严重或危及生命的出血患者，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用赛普替尼。建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。12 岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人在医生指导下使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

通过上述详细的介绍，患者可以更好地了解赛普替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。