




赛普替尼(Retevmo)是一种高效、选择性抑制RET(重排期间转染)激酶的靶向治疗药物,由美国礼来公司(Eli Lilly and Company)研发,于2020年5月获得美国FDA批准。赛普替尼主要适用于治疗具有RET基因融合或突变的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)以及其他RET阳性的实体瘤。本文将详细介绍赛普替尼的治疗适应症、用法用量、常见副作用以及用药注意事项。
赛普替尼主要用于治疗经FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。RET基因融合重排是一种基因突变,可导致肿瘤细胞的异常增殖。赛普替尼通过抑制RET激酶的活性,有效阻止癌细胞的生长和扩散,从而改善患者的生存质量和延长生存期。
赛普替尼适用于治疗经FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)成人和儿童患者。甲状腺髓样癌是一种罕见的甲状腺癌,其发病机制与RET基因突变密切相关。赛普替尼能够有效控制病情进展,提高患者的生活质量。
赛普替尼还适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者,这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化,或没有令人满意的替代治疗方案。这类实体瘤包括但不限于甲状腺癌、胰腺癌等,赛普替尼在这些病例中同样显示出显著的治疗效果。
赛普替尼通常以口服胶囊的形式服用,推荐的剂量因患者的具体情况而异。一般情况下,患者每天服用两次,每次剂量根据体重调整。体重小于50公斤的患者,每天口服一次,每次120毫克(3粒),体重大于等于50公斤的患者,每天口服一次,每次160毫克(4粒)。在空腹状态下服用,即在饭前两小时或饭后至少两小时服用。具体剂量调整应遵循医生的建议,切勿自行增减药量。
赛普替尼的常见副作用包括高血压、肝功能异常、低钙血症、疲劳、腹泻和口干等。严重的不良反应如呼吸困难、严重头痛或心跳异常等应立即就医。患者在使用赛普替尼期间应定期进行血液检查和心电图监测,以便及时发现和处理可能的副作用。孕妇或哺乳期妇女应避免使用赛普替尼,因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。患者在治疗期间应采取有效的避孕措施,防止怀孕。
孕妇及哺乳期妇女:赛普替尼对女性胎儿有潜在生育风险,建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。告知孕妇对胎儿的潜在风险,建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿科患者:12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。
老年人:未观察到其他临床事项,应在医生指导下使用。
肾损害患者:轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
肝损害患者:重度肝功能损害患者减少剂量,轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。
质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂合用可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性,应避免与赛普替尼同时使用,或与食物一起食用。常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等。
赛普替尼已在中国上市,但未进入中国医保。市面上有多款仿制药,患者可通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。老挝卢修斯版规格为40mg*120粒,每盒价格约为463美元;孟加拉珠峰版规格为40mg*30粒,每盒价格约为302美元。在购买该药时要仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药、劣药。
希望本文对您了解赛普替尼及其治疗应用有所帮助。如有任何疑问或需要进一步的医疗建议,请咨询专业的肿瘤科医生。
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