赛普替尼（Retevmo）是一种强效、口服、高度选择性的RET激酶抑制剂，主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）和其他类型的实体瘤。RET基因重排是一种基因突变，可以导致肿瘤细胞的异常增殖。本文将详细介绍赛普替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

赛普替尼的基本信息

别称

赛普替尼的中文名称为赛普替尼，英文名称为Retevmo，其他别称包括塞尔帕替尼、Selpercatinib、LOXO-292。

生产厂家、规格和价格

赛普替尼由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发，并于2020年5月获得美国FDA批准。市场上有多款仿制药，例如老挝卢修斯生产的40mg*120粒装，每盒价格约为463美元；孟加拉珠峰版的40mg*30粒装，每盒价格约为302美元。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，购买时应注意药品的真伪和生产日期，避免购买假药或劣药。

贮藏条件

赛普替尼应在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存，允许范围在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。保持药品干燥，避免阳光直射。

赛普替尼的用药注意事项

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受赛普替尼治疗。治疗前应通过基因检测确认患者的RET基因状态。

重要的使用说明

赛普替尼通常可与食物同时服用或不与食物同时服用，但应避免与质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用。如果无法避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。胶囊应整粒吞咽，不要压碎或咀嚼。

推荐剂量

赛普替尼的推荐剂量以体重为准：

• 体重小于50公斤：120mg，每天两次（约每12小时一次）
• 体重50公斤或以上：160mg，每天两次（约每12小时一次）

如果错过一剂，且距离下一次预定剂量超过6小时，则应补服漏服剂量；如果距离下一次预定剂量不足6小时，则跳过漏服剂量，按正常时间服用下一剂。若出现呕吐，不要重复服用，继续按原计划服用下一剂。

不良反应

赛普替尼最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

注意事项

在使用赛普替尼治疗期间，应定期监测以下指标：

• 肝毒性：监测ALT和AST水平，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测肺部症状，如出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应及时停药并进行进一步检查。
• 高血压：优化血压后再开始用药，每周监测一次血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• QT间期延长：监测QT间期、电解质和TSH。在基线和周期性治疗期间进行评估。同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用赛普替尼。

希望本文能帮助患者更好地了解赛普替尼的使用方法和注意事项，确保安全有效地使用该药物。