赛普替尼（Retevmo）是一种新型的靶向治疗药物，主要适用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌等恶性肿瘤。该药物由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发，于2020年5月获得美国FDA批准。本文将详细介绍赛普替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

赛普替尼(Retevmo)说明书

基本信息

赛普替尼（Retevmo）是一种口服胶囊剂，主要成分是Selpercatinib。该药物的规格有40mg和80mg两种，其中40mg为灰色不透明胶囊，80mg为蓝色不透明胶囊，均用黑色墨水印有“Lilly”、“3977”和“40mg”或“2980”和“80mg”字样。赛普替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保目录。

适应症

赛普替尼适用于治疗以下几种类型的癌症：

• RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• RET基因突变的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。
• RET基因融合阳性的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，特别是那些放射性碘难治性患者。
• 其他RET基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于50kg的患者：每次120mg，每日两次。
• 体重50kg或以上的患者：每次160mg，每日两次。
• 胶囊应整粒吞服，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则可与食物同服或空腹服用。
• 如果漏服剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要补服。
• 如果服药后出现呕吐，不要重复服用，而是在下一次服药时间继续服用。

剂量调整

剂量调整应根据患者的具体情况和医生的建议进行。常见的剂量调整情况包括肝功能损害、高血压、QT间期延长等。重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝功能损害患者不建议调整剂量。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用赛普替尼前，应监测肝功能指标，包括谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现严重的肝功能异常，应暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

间质性肺病/肺炎

监测患者的肺部症状，特别是急性或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧。如果怀疑出现间质性肺病（ILD），应立即暂停使用赛普替尼，并进行进一步检查。根据ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压

控制高血压的患者不应使用赛普替尼。在开始治疗前，应优化患者的血压。治疗期间，每周监测一次血压，此后至少每月监测一次。根据高血压的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和甲状腺刺激激素（TSH）。当赛普替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件

对于出现严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用赛普替尼，因为该药物可能对胎儿或母乳喂养的婴儿造成严重影响。建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下患者的使用安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。

药物相互作用

应避免赛普替尼与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。

价格和医保

价格信息

赛普替尼的市场价格因不同版本和销售渠道而异。以下是两个常见版本的价格信息：

• 老挝卢修斯版：规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。
• 孟加拉珠峰版：规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。

医保信息

目前，赛普替尼尚未进入中国医保目录。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药物。购买时应注意药品的真伪和生产日期，避免购买假药或劣药。

疗效和副作用

疗效

赛普替尼在治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌方面显示出良好的效果。临床试验数据显示，该药物能够显著提高患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）。然而，具体疗效仍需根据患者的具体情况进行个体化评估，并在医生的指导下使用。

副作用

赛普替尼的常见副作用包括但不限于：

• 水肿
• 腹泻
• 乏力
• 口干
• 高血压
• 腹痛
• 便秘
• 皮疹
• 恶心
• 头痛

此外，还有一些较严重的实验室异常，如淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少等。患者在使用赛普替尼期间应密切监测这些副作用，并及时与医生沟通。