赛普替尼（Retevmo）是一种针对RET基因融合或突变的靶向治疗药物，主要用于治疗某些类型的癌症，尤其是非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。本文将详细介绍赛普替尼的适应症、用法用量、副作用和注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

赛普替尼（Retevmo）的适应症、用法用量和副作用

适应症

赛普替尼被批准用于治疗携带RET基因融合或突变的多种癌症类型。具体包括：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性MTC成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

患者在接受赛普替尼治疗前，应首先进行基因突变测试，以确认是否存在携带RET基因融合或突变。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量以体重为准，具体如下：

• 体重小于50公斤：120毫克，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50公斤或以上：160毫克，每天两次（大约每12小时一次）。

胶囊应整个吞下，不得压碎或咀嚼。除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量。如果给药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量。

赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用，但除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则建议在空腹状态下服用。避免同时使用PPI、组胺-2（H2）受抗剂或局部作用抗酸剂。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用赛普替尼。

副作用

赛普替尼最常见的不良反应（≥25%）包括：水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括：淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少、钙减少。

需要注意的其他重要副作用包括：肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长、出血事件。在使用赛普替尼期间，医生会定期监测患者的肝功能、肺功能、血压和心电图，以及时发现和处理这些潜在的严重副作用。

用药注意事项和日常注意事项

用药注意事项

为了确保赛普替尼的安全和有效使用，患者应注意以下几点：

• 肝毒性：在开始使用赛普替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 高血压：高血压失控患者不要使用赛普替尼。用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用赛普替尼。

患者在使用赛普替尼期间应定期与医生沟通，及时报告任何不适或异常症状。

日常注意事项

除了用药注意事项外，患者在日常生活中也应遵守以下建议，以提高治疗效果和生活质量：

• 饮食和营养：保持均衡的饮食，摄入足够的蛋白质和维生素，避免高盐和高脂肪的食物。多喝水，保持充足的水分摄入。
• 运动和休息：适量进行低强度的运动，如散步、瑜伽等，有助于改善体力和精神状态。保证充足的睡眠，避免过度劳累。
• 心理健康：癌症治疗过程可能带来心理压力，建议患者积极寻求心理支持，与家人和朋友保持良好的沟通，必要时可以咨询专业的心理医生。
• 避免感染：保持个人卫生，勤洗手，避免接触感染源。尽量避免去人多的公共场所，特别是在流感季节。
• 药物管理：严格按照医生的指导服用药物，不要自行增减剂量或停药。如果有其他药物需要同时使用，务必告知医生，以避免药物相互作用。

通过遵循上述用药和日常注意事项，患者可以更好地管理赛普替尼的治疗过程，提高治疗效果和生活质量。