拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种靶向治疗药物，专门用于治疗携带NTRK（神经营养受体酪氨酸激酶）基因融合的实体瘤患者。这类肿瘤在多种癌症类型中均有发现，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。拉罗替尼通过精准靶向NTRK融合蛋白，阻断其信号传导途径，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍拉罗替尼的治疗适应症、用药注意事项及其重要性。

拉罗替尼（Larotrectinib）Vitrakvi是什么药？

药物概述

拉罗替尼（Larotrectinib）是由德国拜耳公司研发的一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。该药物的化学名称为硫酸拉罗替尼，主要成分包括TRKA、TrkB和TrkC。拉罗替尼的剂型有胶囊剂和口服溶液剂两种，分别适用于不同的患者群体。

治疗适应症

拉罗替尼主要用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。具体适应症包括：

• 具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼的治疗效果已经在多项临床试验中得到验证，显示出较高的应答率和持久的疗效。例如，在一项针对多种实体瘤患者的临床试验中，总体缓解率达到了75%，并且许多患者在治疗后持续缓解超过一年。

价格与医保

拉罗替尼的市场价格因生产厂商和规格而异。以下是几种常见规格的价格：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

拉罗替尼已在中国上市，并进入了中国医保目录，减轻了患者的经济负担。市场上也有多种仿制药可供选择。

用药注意事项

剂量与用法

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服。
• 体表面积小于1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服。

患者应严格按照医生的指示服用药物，不可随意增减剂量或停药。如有漏服，应在 remembered within 6 hours of the missed dose, otherwise skip the missed dose and take the next dose at the regular time.

不良反应与处理

拉罗替尼常见的副作用发生率≥20%，包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

患者在使用拉罗替尼期间，应定期监测肝功能，特别是在治疗的第一个月，每两周监测一次谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如出现严重不良反应，应及时就医并调整用药方案。

特殊人群用药

拉罗替尼在特定人群中的使用需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。男性患者也应采取避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

患者在使用拉罗替尼期间，应密切关注身体状况的变化，如有不适，应及时就医并告知医生正在使用的药物。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物可能存在相互作用，需特别注意以下几点：

• 敏感CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加其血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与这些药物同时给药，如无法避免，需监测患者的不良反应。
• 强效和中度CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，导致不良反应的发生率更高。避免与这些药物同时使用。

患者在使用拉罗替尼期间，应避免自行使用其他药物，特别是上述提到的药物，以免产生不良反应。

日常注意事项

患者在使用拉罗替尼期间，应注意以下日常生活中的事项：

• 药物存储：拉罗替尼应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在2°C-8°C，避免冷冻。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。