拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种创新的高选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。该药物已被证实对患有各种NTRK基因融合实体瘤的成人和儿童患者有效。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、不良反应、药物相互作用及贮存方法。

拉罗替尼基本信息

药物名称与规格

拉罗替尼的中文名称为拉罗替尼，英文名称为Larotrectinib，商品名为Vitrakvi。常见的规格包括100mg*30粒，价格约为206美元到549美元不等。不同国家和地区的药品价格可能有所差异。

适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，特别是那些具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。具体适应症包括：

• 局部晚期或转移性疾病患者
• 手术切除可能导致严重并发症的患者
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者：每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服。

治疗应持续进行，直到病情进展或出现不可接受的毒性。

用药注意事项

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

特殊人群用药

以下是拉罗替尼在特殊人群中的用药注意事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物可能存在相互作用，需特别注意以下几点：

• 强效和中度 CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度 CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强 CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。
• 敏感 CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的 CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度，从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。避免与敏感的 CYP3A4底物同时给药，如果不能避免这些敏感的 CYP3A4底物同时给药，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

贮存方法

为了保证拉罗替尼的药效，正确的贮存方法非常重要。具体如下：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对拉罗替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过上述介绍，我们可以更好地了解拉罗替尼（Larotrectinib）的使用方法、注意事项及其潜在的不良反应。患者在使用过程中应严格遵医嘱，定期监测相关指标，以确保药物的安全性和有效性。