马来酸奈拉替尼片（来那替尼）是一种用于治疗人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性早期乳腺癌的药物。该药物最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，并于2021年1月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的功效与作用，以及在使用过程中需要注意的事项。

马来酸奈拉替尼片的功效与作用

主要功效

马来酸奈拉替尼片主要用于治疗HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，特别是在这些患者接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。来那替尼通过抑制HER2受体的信号传导途径，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

作用机制

来那替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地结合并抑制HER2受体。这种抑制作用可以阻断癌细胞内的信号传导路径，从而减缓或阻止癌细胞的生长和分裂。来那替尼的作用机制使其成为治疗HER2阳性乳腺癌的重要选择。

主要成分与剂型

马来酸奈拉替尼片的主要成分为Niratinib，剂型为红色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。每片药物的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用药物，整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。

马来酸奈拉替尼片的用药注意事项

食物影响

食物对马来酸奈拉替尼片的吸收有显著影响。高脂肪饮食后，奈拉替尼的Cmax和AUCinf分别增加1.7倍和2.2倍。标准早餐后，Cmax和AUCinf分别增加1.2倍和1.1倍。因此，建议患者在饭后服用奈拉替尼，以提高药物的吸收效果。

特殊人群用药

育龄女性在开始奈拉替尼治疗之前应进行妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生殖能力，建议在治疗期间和最后一剂奈拉替尼后3个月内采取有效的避孕措施。

孕妇在接受奈拉替尼治疗时，应被告知药物对胎儿的潜在风险。目前尚不清楚显著出生缺陷和流产的风险，但中国人群的显著出生缺陷率为5.6%，自然流产率为9.8%。

药物相互作用

马来酸奈拉替尼片与其他药物之间可能存在相互作用。奈拉替尼可抑制P-糖蛋白（P-gp）的底物，如地高辛、达比加群和非索非那定的转运，从而增加这些药物的浓度。这可能导致不良反应的风险增加，特别是心脏毒性。因此，患者在使用奈拉替尼时应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

不良反应管理

马来酸奈拉替尼片的常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻、呕吐、脱水、蜂窝织炎、肾衰、丹毒、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、恶心和疲乏。

如果患者出现严重的不良反应，可能需要中断给药和/或减少剂量。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用奈拉替尼。具体剂量调整和用药方案，建议患者咨询医生或医学顾问。

贮存与有效期

马来酸奈拉替尼片应密封保存在25℃以下的环境中。药物的有效期为18个月。患者应注意检查药品的有效期，确保在有效期内使用。

结语

马来酸奈拉替尼片作为一种重要的HER2阳性早期乳腺癌治疗药物，具有显著的疗效。然而，患者在使用过程中应注意药物的吸收、特殊人群用药、药物相互作用和不良反应管理等方面的问题。遵循医生的指导，合理使用药物，可以最大限度地发挥药物的治疗效果，提高患者的生活质量。