马来酸奈拉替尼片（来那替尼）是一种用于治疗人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性的早期乳腺癌的靶向药物。本文将详细介绍马来酸奈拉替尼片的适应症、用法用量、副作用以及使用该药物时需要注意的事项。

马来酸奈拉替尼片（来那替尼）的适应症、用法用量和副作用

适应症

马来酸奈拉替尼片适用于 HER2 阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这种药物通过阻断 HER2 受体的信号传导，进一步减少癌症复发的风险。

用法用量

马来酸奈拉替尼片的推荐剂量为 240mg（6 片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用该药物，并应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

在治疗过程中，医生会根据患者的安全性和耐受性调整剂量。如果患者出现严重的不良反应或无法耐受每天 120mg 的剂量，医生可能会建议停止使用马来酸奈拉替尼片。

副作用

马来酸奈拉替尼片最常见的不良反应（发生率 > 5%）包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST 或 ALT 升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。

常见的 3 级或 4 级不良反应包括腹泻、呕吐、恶心和腹痛。严重不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

用药注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

育龄女性在开始马来酸奈拉替尼片治疗之前应进行一次妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少 1 个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生育能力，建议在治疗期间和最后一剂奈拉替尼后 3 个月内采取有效的避孕措施。

基于动物研究结果及其作用机制，妊娠女性接受马来酸奈拉替尼片治疗可能导致胎儿伤害。因此，应告知妊娠女性本品对胎儿的潜在风险。没有关于人乳中检出奈拉替尼或其代谢产物的数据，或人母乳喂养对婴儿的影响或对乳汁生成有影响的数据。建议服用马来酸奈拉替尼片的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药之后至少 1 个月。

老年患者用药

在 ExteNET 研究中，奈拉替尼组平均年龄为 52 岁。在 1236 名 < 65 岁的患者中，有 172 名患者 ≥ 65 岁，其中 25 名患者 75 岁或以上。≥ 65 岁组和 < 65 岁组中因不良反应导致奈拉替尼治疗终止的比例分别为 44.8% 和 25.2%，严重不良反应的发生率分别为 9.9% 和 7.0%。≥ 65 岁组中最常报告的严重不良反应包括呕吐（2.3%）、腹泻（1.7%）、肾衰（1.7%）和脱水（1.2%）。

药物相互作用

马来酸奈拉替尼片可能与其他药物发生相互作用，特别是 P-糖蛋白（P-gp）的底物。奈拉替尼与地高辛（一种 P-gp 底物）伴随用药会增加地高辛的浓度，这可能导致心脏毒性的风险增加。请参阅地高辛的处方信息以了解由于药物相互作用而进行剂量调整的推荐。

奈拉替尼还可抑制其他 P-gp 底物（例如达比加群、非索非那定）的转运。在使用马来酸奈拉替尼片期间，患者应避免同时使用这些药物，或在医生的指导下进行剂量调整。

总之，马来酸奈拉替尼片是一种重要的靶向治疗药物，适用于 HER2 阳性的早期乳腺癌患者。患者在使用该药物时应严格遵循医嘱，注意可能出现的不良反应，并在必要时进行剂量调整。同时，孕妇和哺乳期妇女应特别注意用药安全，避免对胎儿或婴儿造成伤害。