普乐沙福（Plerixafor）释倍灵是一种创新药物，被广泛应用于多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗。普乐沙福通过其独特的机制，帮助患者恢复正常的骨髓功能，提高治疗效果。本文将详细介绍普乐沙福的功效作用和适应症，以及使用过程中的注意事项。

普乐沙福的功效作用和适应症

功效作用

普乐沙福是一种趋化因子受体CXC24的抑制剂，主要作用是刺激造血干细胞（HSC）的增殖和分化。在血液干细胞移植过程中，普乐沙福与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合使用，能够有效地动员造血干细胞从骨髓进入外周血，从而便于完成HSC的采集与自体移植。

适应症

普乐沙福与G-CSF联用，适用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者，动员造血干细胞进入外周血，以便于完成HSC的采集与自体移植。这种组合疗法可以显著提高干细胞的动员效率，提高移植成功率。

药物机制

普乐沙福通过拮抗趋化因子CXC受体4（CXCR4），干扰干细胞与骨髓微环境之间的相互作用，从而促使干细胞释放到外周血中。这种机制使得普乐沙福在动员干细胞方面表现出卓越的效果，尤其在初次动员失败的患者中，再次使用普乐沙福仍然有效。

药代动力学

普乐沙福皮下注射后30至60分钟达到血浆峰浓度。该药物与人血浆蛋白中度结合，结合率可达58%。普乐沙福在人体内的表观分布容积为0.3L/kg，表明普乐沙福主要在血管外分布。在NHL和MM患者中预先给予G-CSF后，普乐沙福0.24mg/kg单次给药的药代动力学表现为线性药代动力学。

用药注意事项

过敏反应

在接受普乐沙福给药的患者中，可能发生严重的过敏反应，包括速发型过敏反应，其中一些反应可能威胁生命并伴有临床显著的低血压和休克。因此，应在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行普乐沙福给药。患者在给药期间和给药后至少30分钟内应观察是否有过敏反应的迹象和症状。

肾功能不全

普乐沙福主要通过肾脏排泄，因此在肾功能不全的患者中，药物清除率降低。轻度、中度和重度肾功能不全的受试者中平均AUC0～24值分别比肾功能正常的健康受试者的暴露数值高7%、32%和39%。中度和重度肾功能不全患者（CLCR≤50mL/min）的药物暴露（AUC0～24h）增加，建议剂量降低三分之一，以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。

特殊人群用药

尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测，并在用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。哺乳期妇女在接受普乐沙福用药期间至最后一剂给药后一周，不建议哺乳。在决定停止哺乳或者停止用药时应考虑到药物对母亲的重要性。

老年人用药

由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。一般来说，因为肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高，所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐CLCR≤50mL/min的老年患者进行剂量调整。

儿童用药

尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用普乐沙福的安全性和疗效。因此，目前不推荐儿童患者使用该药物。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。因此，普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，普乐沙福不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

普乐沙福是一种重要的药物，能够显著提高非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员效率。了解其功效作用和适应症，以及在使用过程中的注意事项，有助于患者更好地利用这一创新药物，提高治疗效果。