




普乐沙福(Plerixafor),商品名为释倍灵,是一种用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者造血干细胞动员的趋化因子 CXC 受体 4 拮抗剂。它通过抑制 CXCR4 受体,减少肿瘤细胞对骨髓的黏附,促进干细胞从骨髓释放到外周血中,从而提高造血干细胞的采集效率。本文将详细介绍普乐沙福的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
普乐沙福主要用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者的造血干细胞动员。具体来说,它与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联用,动员造血干细胞(HSC)进入外周血,以便于完成 HSC 的采集与自体移植。这种组合疗法可以显著提高干细胞的采集效率,从而改善患者的治疗效果。
普乐沙福的主要作用机制是通过抑制 CXCR4 受体。CXCR4 是一种趋化因子受体,广泛存在于多种细胞表面,包括造血干细胞和某些肿瘤细胞。通过抑制 CXCR4 受体,普乐沙福可以减少肿瘤细胞对骨髓的黏附,促进干细胞从骨髓释放到外周血中。这一过程不仅有助于提高干细胞的采集数量,还能增强其他治疗药物的效果。
普乐沙福的推荐用法是在患者接受 G-CSF 每天 1 次、共给药 4 天后开始使用。在每次采集前 11 小时进行普乐沙福给药,最多连续给药 4 天。根据患者的体重确定皮下注射给药的剂量:患者体重小于或等于 83 公斤时,推荐剂量为 20 毫克固定剂量,或者按体重 0.24 毫克/公斤。患者体重大于 83 公斤时,按体重 0.24 毫克/公斤使用患者实际体重计算给药体积。每瓶含有 1.2 毫升溶液,浓度 20 毫克/毫升,根据如下公式计算患者给药体积:0.012 x 患者实际体重(公斤)= 给药体积(毫升)。在普乐沙福首次给药前 1 周内称量体重,用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中,最高根据患者理想体重的 175% 计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的 175% 中普乐沙福的剂量和治疗情况。
对于中度和重度肾功能不全患者(估算的肌酐清除率小于或等于 50 毫升/分钟),根据体重降低三分之一的普乐沙福剂量。如果肌酐清除率小于或等于 50 毫升/分钟,剂量不得超过 27 毫克/天。这是因为 mg/kg 基础计算的剂量导致普乐沙福暴露随体重增加而增加。降低剂量后,全身药物暴露在中度和重度肾功能不全患者与正常肾功能患者中相似。
普乐沙福不是细胞色素 P450 同工酶的底物、抑制剂或诱导剂,因此不可能发生涉及细胞色素 P450 的体内药物-药物相互作用。然而,普乐沙福主要通过肾脏排泄,因此与降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时给药可能增加普乐沙福或者伴随给药药物的血清浓度。还未评估普乐沙福与肾脏排泄或者已知影响肾功能的其他药物同时给药的影响。
普乐沙福应储存在 30°C 以下。药品的有效期为 36 个月。在使用前应检查药瓶是否有颗粒物质和变色,如果有颗粒物质或者溶液变色,不得使用。
普乐沙福作为一种重要的造血干细胞动员药物,其在非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者中的应用已经取得了显著的疗效。正确使用普乐沙福并注意相关事项,可以最大限度地发挥其治疗效果,提高患者的生活质量。
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