普乐沙福(plerixafor)释倍灵的功效和作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-28

普乐沙福(Plerixafor)是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,主要用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员。普乐沙福通过阻断SDF-1/CXCR4的相互作用与信号传递,减少肿瘤细胞对骨髓的黏附,促进干细胞从骨髓释放到外周血中。这一过程不仅降低了动员失败率,还缩短了采集天数,提高了再次动员的效果。

普乐沙福的功效与作用

作用机制

普乐沙福的主要作用机制是通过抑制CXCR4受体,从而减少肿瘤细胞对骨髓的黏附,促进干细胞从骨髓释放到外周血中。CXCR4受体在多种细胞中表达,尤其是造血干细胞和某些肿瘤细胞。普乐沙福通过阻断SDF-1/CXCR4的相互作用,减少了骨髓中干细胞的滞留,使更多的干细胞进入外周血,便于采集和移植。

临床应用

普乐沙福主要用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者的造血干细胞动员。这些疾病患者通常需要进行自体干细胞移植,普乐沙福能够显著提高干细胞的采集效率,减少动员失败的风险。此外,普乐沙福还可以与其他药物联合使用,以增强治疗效果。

药代动力学

普乐沙福皮下注射后30-60分钟达到血浆峰浓度。普乐沙福与人血浆蛋白中度结合,结合率可达58%。普乐沙福在人体内的表观分布容积为0.3L/kg,表明其主要在血管外分布。普乐沙福主要通过肾脏排泄,肾功能不全的患者需要调整剂量。

普乐沙福的用药注意事项

过敏反应

在接受普乐沙福给药的患者中,可能发生严重的过敏反应,包括速发型过敏反应。这些反应可能威胁生命,伴有临床显著的低血压和休克。因此,在给药期间和给药后至少30分钟,应观察患者发生过敏反应的迹象和症状,直到每次给药结束后达到临床稳定。只有在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行本品给药。

特殊人群用药

普乐沙福在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全确定。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测,并在本品用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。如果妊娠期间使用该药品,或者患者在使用该药品期间发生妊娠,应充分告知患者对胎儿的潜在危害。在哺乳期,不建议使用普乐沙福,因为在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周,不建议哺乳。

肾功能不全患者

肾功能不全的患者使用普乐沙福时需要特别注意。轻度、中度和重度肾功能不全的患者中,普乐沙福的暴露量会增加,但对Cmax没有影响。中度到重度肾功能不全(CLCR≤50mL/min)的患者需要降低剂量,以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。如果与降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时给药,可能会增加普乐沙福的血清浓度。

普乐沙福是一种重要的造血干细胞动员药物,对于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者具有显著的临床价值。在使用普乐沙福时,需要注意过敏反应、特殊人群用药和肾功能不全患者的剂量调整,以确保安全和有效的治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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