瑞波西利的功效作用和适应症
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发布日期:2025-03-28

瑞波西利(Ribociclib),又称为凯丽隆,是一种口服的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,由瑞士诺华公司研发。该药物通过抑制CDK4/6的活性,阻止肿瘤细胞的生长和增殖,从而达到治疗效果。瑞波西利主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,特别是与芳香化酶抑制剂联合用于女性患者的初始内分泌治疗。

瑞波西利的功效与适应症

1. 功效概述

瑞波西利是一种高效的选择性CDK4/6抑制剂,通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,阻断肿瘤细胞的G1/S期过渡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制使其在治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的乳腺癌方面表现出显著的效果。瑞波西利不仅能够延长患者的无进展生存期,还能改善患者的生活质量。

2. 适应症详细说明

瑞波西利主要适用于以下情况:

  • 激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
  • 与芳香化酶抑制剂联合用于女性患者的初始内分泌治疗。
  • 对于绝经前或围绝经期的女性患者,使用内分泌疗法时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

瑞波西利的临床试验数据显示,该药物能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),并且在多个临床研究中表现出良好的安全性和耐受性。

3. 临床应用实例

一项关键的III期临床试验MONALEESA-2显示,瑞波西利联合来曲唑(一种常用的芳香化酶抑制剂)相比单用来曲唑,显著延长了患者的中位无进展生存期(PFS),从14.7个月增加到25.3个月。此外,瑞波西利还显示出良好的安全性,常见的不良反应包括嗜睡、疲劳、头痛、恶心和呕吐等,这些副作用通常是可以管理和控制的。

瑞波西利的用药注意事项

1. 用法用量

瑞波西利的推荐剂量为600毫克(3片200毫克薄膜包衣片),每日一次,连续服用21天,然后停药7天,28天为一个完整的治疗周期。患者应按照医生的指导持续用药,直到出现不可接受的毒性或临床获益不再明显。

2. 常见副作用及处理

瑞波西利常见的副作用包括:

  • 嗜睡或疲劳
  • 头痛
  • 恶心和呕吐
  • 腹泻
  • 减少食欲
  • 白细胞计数下降
  • 血小板计数下降

患者在用药过程中应密切关注身体状况,如出现严重不适或副作用,应及时就医。医生可能会根据患者的耐受性调整剂量或暂停用药。

3. 特殊人群用药注意事项

对于特殊人群,如老年患者、肝肾功能不全的患者,使用瑞波西利时需要特别注意:

  • 老年患者:老年人的代谢和排泄能力较弱,可能需要调整剂量。
  • 肝肾功能不全的患者:肝肾功能受损可能影响药物的代谢和排泄,应根据具体情况调整剂量。

总之,瑞波西利作为一种高效的CDK4/6抑制剂,在治疗激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌方面表现出了显著的疗效。患者在使用过程中应严格按照医嘱用药,并定期进行复查,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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