吉瑞替尼（gilteritinib）是一种用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者的抗肿瘤药物。该药物通过靶向FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）发挥其治疗效果。本文将详细介绍吉瑞替尼的适应症、副作用以及用药注意事项。

吉瑞替尼的适应症和副作用

适应症

吉瑞替尼主要适用于以下情况：

• 治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者。这类患者通常已经接受过至少一种标准治疗方案，但未能达到缓解或在缓解后复发。
• 吉瑞替尼通过抑制FLT3突变，阻断癌细胞的生长和扩散，从而改善患者的生存率和生活质量。

副作用

在临床试验中，吉瑞替尼的常见副作用包括：

• 丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（25.4%）和天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（24.5%）。
• 贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）。
• 腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%）、血肌酸磷酸激酶升高（10%）。

严重的不良反应包括中性粒细胞减少性发热（7.5%）、ALT升高（3.4%）和AST升高（3.1%）。其他具有临床意义的严重不良反应包括心电图QT间期延长（0.9%）和可逆性后部脑病综合征（0.3%）。

用药注意事项

特殊人群用药

在特定人群中使用吉瑞替尼时需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：建议有生育能力的女性在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用本品可能对胎儿造成伤害。尚不清楚本品及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，因此在治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。
• 肝功能损害：轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。
• 肾功能损害：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的临床经验。
• 儿童患者：尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用本品。
• 老年患者：≥65岁的患者无需调整剂量。

药物相互作用

吉瑞替尼与其他药物的相互作用需特别关注：

• 吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，因此应避免与强效CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。
• 吉瑞替尼是一种P-gp底物，可潜在抑制小肠中的BCRP和P-gp，在临床相关浓度下，可抑制肝脏中的OCT1。因此，应避免与这些转运蛋白的抑制剂同时使用。
• 体外数据显示，吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

日常注意事项

在日常生活中，使用吉瑞替尼的患者应注意以下事项：

• 饮食：避免在高脂餐后立即服用吉瑞替尼，因为高脂餐可能降低吉瑞替尼的吸收。建议每天大约在同一时间服用药物。
• 监测：定期进行血液检查，监测肝功能指标（如ALT和AST）以及血细胞计数，及时发现并处理潜在的不良反应。
• 储存：将吉瑞替尼片剂储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间。在分装前保存在原容器中，避光、防潮。
• 价格：市场上有多版仿制药可供选择，价格如下：
  • 老挝卢修斯版：药品规格为40mg*90片，价格约为361美元一盒。
  • 孟加拉珠峰版：药品规格为40mg*90粒，价格约为672美元一盒。
  • 老挝东盟版：有40mg*28粒和40mg*84粒两种规格。40mg*28粒的吉瑞替尼，价格约为202美元一盒；40mg*84粒的吉瑞替尼，价格约为597美元一盒。

以上信息仅供参考，具体用药应在医生指导下进行。希望本文能帮助您更好地了解吉瑞替尼的适应症、副作用及用药注意事项，为您的健康保驾护航。