吉瑞替尼（Gilteritinib），也被译为吉特替尼/吉列替尼，研发代号为ASP2215，是一种针对FLT3突变的药物，主要用于治疗急性髓系白血病（AML）。吉瑞替尼是一种口服药物，已在多个国家获得批准。原研版为日本安斯泰来制药的Xospata，而在中国、老挝等地也有其他制药公司生产的仿制药物，如老挝大雄制药（Giltedx）和老挝南塔制药（GITELI）。相比原研药来说价格较低，大约在1415美元左右。

吉瑞替尼的主要用途

吉瑞替尼主要用于治疗携带FLT3突变（FLT3mut+）的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。FLT3突变是AML患者中最常见的突变之一，这种突变使得白血病细胞增殖加快，并且更难以治疗。吉瑞替尼能够针对这一突变点进行靶向治疗，从而抑制白血病细胞的增殖和扩散。临床试验表明，吉瑞替尼可以显著提高AML患者的生存期和缓解症状。

药物机制

吉瑞替尼的主要成分是富马酸吉瑞替尼，这是一种抗肿瘤药。它通过选择性抑制FLT3受体酪氨酸激酶，阻止白血病细胞的增殖和扩散。FLT3受体在白血病细胞的生长和存活中起着关键作用，吉瑞替尼通过阻断这一途径，有效地控制了疾病的进展。

临床效果

多项临床研究表明，吉瑞替尼在治疗FLT3突变阳性的复发性或难治性AML患者中表现出显著的效果。患者在接受吉瑞替尼治疗后，不仅生存期得以延长，而且生活质量也得到了明显改善。此外，吉瑞替尼的副作用相对较轻，主要包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等，通常不会影响患者的正常生活。

用药注意事项

在使用吉瑞替尼的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以确保治疗的安全性和有效性。以下是一些关键的用药注意事项：

特殊人群用药

有生育能力的女性和男性避孕

建议有生育能力的女性在吉瑞替尼开始治疗前7天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内采取有效避孕措施。建议有生育能力的男性在治疗期间以及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。

妊娠

妊娠期妇女服用吉瑞替尼可对胎儿造成伤害。大鼠生殖研究显示，吉瑞替尼可抑制胎仔生长、导致胚胎胎仔死亡和致畸。因此，不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用吉瑞替尼。

哺乳

尚不清楚吉瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，吉瑞替尼及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。因此，在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。

药物相互作用

食物影响

在健康成人中，吉瑞替尼40mg单次给药伴高脂餐时，吉瑞替尼的Cmax和AUC与空腹状态下吉瑞替尼暴露相比，分别降低约26%和小于10%。因此，建议患者在空腹时服用吉瑞替尼，以确保最佳吸收。

药物代谢

吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢。人体中的主要代谢物包括M17（通过N-脱烷基化和氧化形成）、M16和M10（均通过N-脱烷基化形成），这些代谢物均未超过母体总暴露量的10%。因此，在与其他CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时，应谨慎监测药物浓度，以避免潜在的药物相互作用。

常见副作用

吉瑞替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等，这些副作用通常较轻，不会严重影响患者的日常生活。然而，少数患者可能会出现更严重的副作用，如肝损伤、心律失常等。因此，患者在使用吉瑞替尼期间应定期进行肝功能和心电图检查，以及时发现并处理这些问题。

通过以上注意事项，患者可以在使用吉瑞替尼的过程中更好地管理自己的健康状况，确保治疗的安全性和有效性。