吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，适用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。本文将详细介绍吉瑞替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

吉瑞替尼（Gilteritinib）说明书

基本介绍

吉瑞替尼的主要成分是富马酸吉瑞替尼，是一种抗肿瘤药。该药于2018年11月28日获得美国FDA批准上市，成为首个针对FLT3突变的复发性或难治性AML患者的靶向制剂。吉瑞替尼片剂为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

适应症

吉瑞替尼主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。这种突变在大约三分之一的AML患者中存在，包括FLT3-ITD和FLT3-TKD两种类型。

剂量和用法

推荐剂量为120毫克，每日一次，口服。吉瑞替尼可以与食物同服或空腹服用，但建议保持一致。如果错过一次剂量，且距离下次给药时间不足12小时，则不应补服。吉瑞替尼的半衰期较长，约为113小时，因此在治疗过程中需要定期监测患者的血象和肝功能。

药代动力学

吉瑞替尼口服后在中位t_max约为4-6小时时观察到血浆峰浓度。该药主要通过CYP3A4代谢，代谢物包括M17、M16和M10，但这些代谢物的药理学活性尚不清楚。吉瑞替尼广泛分布于组织中，血浆蛋白结合率为90%左右。单次服用[¹⁴C]吉瑞替尼后，约64.5%的药物经粪便排泄，16.4%以原型药和代谢物的形式经尿液排泄。

用药注意事项

特殊人群用药

轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但不建议在重度肝功能损害患者中使用。轻度、中度或重度肾功能损害患者也不需要调整剂量。尚无儿童患者使用吉瑞替尼的安全性和有效性数据，因此不建议在儿童患者中使用。老年人（≥65岁）无需调整剂量。

QT间期延长

在临床研究中，接受120毫克吉瑞替尼治疗的患者中，有1%的患者出现QTcF>500msec。建议定期监测心电图，特别是在治疗开始时和剂量调整后。如果QTc间期延长超过500msec，应暂停吉瑞替尼治疗，待QTc间期恢复至基线值±30msec或≤480msec后再以降低的剂量重新开始治疗。

避孕和妊娠

建议有生育能力的女性在治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。建议有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害，因此不建议在妊娠期和未采取有效避孕措施的女性中使用。

哺乳期用药

尚不清楚吉瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，但动物数据显示其可通过乳汁分布至幼崽的组织中。因此，建议在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。

药物相互作用

吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

医保和价格

吉瑞替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保。市面上有多个版本的仿制药，价格如下：

• 老挝卢修斯版：40毫克*90片，价格约为361美元一盒。
• 孟加拉珠峰版：40毫克*90粒，价格约为672美元一盒。
• 老挝东盟版：40毫克*28粒，价格约为202美元一盒；40毫克*84粒，价格约为597美元一盒。

患者可以通过医院或药房购买吉瑞替尼。在购买时应注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药或劣药。

疗效和副作用

吉瑞替尼在临床试验中显示出良好的疗效，特别是对于携带FLT3突变的AML患者。常见的副作用包括但不限于发热、恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛、皮疹和肌肉疼痛等。在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整和管理。

结论

吉瑞替尼是一种针对FLT3突变的AML患者的高效靶向药物，具有显著的治疗效果。然而，患者在使用过程中需要注意其可能的副作用和药物相互作用，特别是在特殊人群中的使用。合理用药和定期监测是保证治疗效果和患者安全的重要措施。