吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物，特别是那些携带 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 突变的患者。本文将详细介绍吉瑞替尼的适应症、用法用量、副作用以及使用时的注意事项。

适应症与用法用量

适应症

吉瑞替尼的主要成分是富马酸吉瑞替尼，是一种抗肿瘤药。它主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 突变的复发性或难治性急性髓系白血病 (AML) 成人患者。

用法用量

在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性 AML 患者必须确定其外周血或骨髓具有 FLT3 突变（内部串联重复 [ITD] 或酪氨酸激酶域 [TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的 FLT3 突变状态。经医院或实验室的 FLT3 基因突变检测结果判断为携带 FLT3 突变的患者能接受本品治疗。

本品口服使用，伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于 12 小时。患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。

剂量调整

轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C 级）肝功能损害患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的临床经验。

≥65 岁的患者无需调整剂量。尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性。因此，不建议在儿童患者中使用本品。

副作用与注意事项

常见副作用

在临床研究中，吉瑞替尼的主要副作用包括但不限于：

• QT 间期延长：在临床研究中接受 120 mg 吉瑞替尼治疗的 317 例患者中，4 例（1%）患者出现 QTcF > 500 msec。所有剂量组中有 12 例（2.3%）复发性/难治性 AML 患者的最大基线后 QTcF 间期 > 500 msec。
• 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等。
• 血液系统反应：血小板减少、贫血、中性粒细胞减少等。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性和男性，建议在本品开始治疗前 7 天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后 6 个月内采取有效避孕措施（导致妊娠率低于 1% 的避孕方法）。建议有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后至少 4 个月内采取有效避孕措施。

妊娠期妇女服用本品可对胎儿造成伤害。没有关于妊娠期妇女使用本品治疗的数据或数据有限。大鼠生殖研究显示，本品可抑制胎仔生长、导致胚胎胎仔死亡和致畸。不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。

尚不清楚本品及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，本品及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。无法排除本品治疗对母乳喂养婴儿的风险。在本品治疗期间及末次给药后至少 2 个月内停止哺乳。

用药注意事项

吉瑞替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是在与靶向 5HT2B 受体或 σ 非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）联合使用时。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与本品的联合使用。

在服用吉瑞替尼期间，应注意监测患者的心电图，特别是 QT 间期的变化。如有 QT 间期显著延长，应及时调整治疗方案。

注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。吉瑞替尼已在中国上市，市面上目前有多版仿制药。患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。

贮存方法

将吉瑞替尼片剂储存在 20-25°C 下，允许偏差在 15-30°C 之间，在分装前保存在原容器中，避光、防潮。吉瑞替尼的有效期为 36 个月。

价格参考

老挝卢修斯版的仿制药：药品规格为 40 mg * 90 片，价格约为 361 美元一盒。

孟加拉珠峰版的仿制药：药品规格为 40 mg * 90 粒，价格约为 672 美元一盒。

老挝东盟版的仿制药：有 40 mg * 28 粒和 40 mg * 84 粒两种规格，药品规格为 40 mg * 28 粒的吉瑞替尼，价格约为 202 美元一盒。药品规格为 40 mg * 84 粒的吉瑞替尼，价格约为 597 美元一盒。