达克替尼（Dacomitinib，商品名Vizimpro）是由辉瑞公司开发的一种口服、不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍达克替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

达克替尼的适应症、作用与功效

适应症

达克替尼适用于通过FDA批准的试验检测到的具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。这种药物特别针对EGFR突变的非小细胞肺癌患者，能够显著延长患者的生存期并提高生活质量。

作用与功效

达克替尼是一种不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，能够与EGFR突变蛋白不可逆地结合，从而有效阻断癌细胞的生长和扩散。与第一代可逆结合的TKI相比，达克替尼的不可逆结合特性使其具有更好的持续抑制效果。此外，达克替尼还是一种泛HER抑制剂，除了抑制EGFR（HER1），还能抑制HER2和HER4等蛋白，有助于延缓耐药问题的出现，并对HER2和EGFR 20号外显子插入突变的患者也有治疗效果。

用法用量

达克替尼的推荐剂量为45毫克，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。该药物可以与食物一起服用，也可以空腹服用，但建议患者每天在同一时间服用，以保持药物浓度的稳定。如果患者出现呕吐或错过了一剂，无需补服，继续按计划服用下一剂即可。

达克替尼的副作用及注意事项

常见副作用

达克替尼最常见的不良反应（发生率超过20%）包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。这些副作用通常在治疗初期出现，随着时间的推移，多数患者的症状会逐渐减轻。患者在用药期间应注意皮肤护理，避免暴露在阳光下，并在出现严重副作用时及时与医生联系。

严重副作用

较少见但严重的副作用包括间质性肺病（ILD）和肝功能异常。间质性肺病可能导致呼吸困难、发热等症状，严重时可危及生命。肝功能异常则可能导致黄疸、恶心、呕吐等症状。因此，患者在治疗过程中需要定期监测肺功能和肝功能，以便及时发现并处理这些潜在的严重副作用。

特殊人群用药注意事项

孕妇和哺乳期妇女应避免使用达克替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。具有生育能力的女性在使用达克替尼期间及最后一次给药后至少17天内应采取有效的避孕措施。对于老年患者（≥65岁），3级和4级不良反应的发生率较高，且给药中断和停药的频率也较高，因此需要更加密切地监测和管理副作用。

药物相互作用

达克替尼与质子泵抑制剂（PPI）同时使用会降低达克替尼的浓度，从而可能降低其疗效。因此，应避免达克替尼与PPI同时使用。可以考虑使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂作为替代。此外，达克替尼可能增加CYP2D6底物药物的浓度，从而增加这些药物的毒性风险。因此，应避免达克替尼与CYP2D6底物同时使用。

贮存方法和有效期

达克替尼应保存在30℃以下的环境中，并保持包装的完整性，避免潮湿和光照。该药物的有效期为36个月。

希望本文对了解达克替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项有所帮助，为患者的治疗提供参考。如果您有任何疑问或需要进一步的帮助，请咨询专业的医疗人员。