非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是一种由日本安斯泰来制药研发的口服非激素类NK3受体拮抗剂。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并于同年12月7日在欧盟获批上市。非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS），如潮热。本文将详细介绍非唑奈坦的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

非唑奈坦的适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

非唑奈坦适用于治疗由更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。这些症状通常表现为潮热，严重影响女性的生活质量。非唑奈坦通过阻断NK3受体，减少神经递质P物质的释放，从而减轻潮热等症状。

作用与功效

非唑奈坦作为一种非激素类药物，其主要作用机制是通过阻断脑内的NK3受体，减少神经递质P物质的释放。P物质是一种与疼痛和炎症有关的神经肽，它的减少可以显著减轻血管舒缩症状。临床研究表明，非唑奈坦能够显著减少更年期女性的潮热频率和严重程度，提高生活质量。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次，可与食物同服或空腹服用。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，但若距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服的剂量，按常规时间服用下一剂。每天应在相同的时间服用非唑奈坦，以维持稳定的血药浓度。

副作用

非唑奈坦的常见副作用包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。在治疗过程中，医生会定期监测患者的肝功能，以及时发现并处理潜在的肝损伤。如果患者出现疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛等肝损伤迹象，应立即停药并寻求医疗帮助。

用药注意事项

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗前，应进行基础肝脏实验室检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现肝损伤迹象，应立即停药并寻求医疗帮助。

肾功能损害

非唑奈坦禁用于严重肾功能损害（估计肾小球滤过率eGFR 15-<30 ml/min/1.73 m²）或终末期肾病（eGFR <15 ml/min/1.73 m²）的患者。对于轻度（eGFR 60-<90 ml/min/1.73 m²）或中度（eGFR 30-<60 ml/min/1.73 m²）肾功能损害的患者，无需调整剂量。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁用于正在使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦期间，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

非唑奈坦的使用需要在专业医生的指导下进行，患者应严格按照医嘱用药，定期进行肝功能和肾功能检查，以确保安全有效地治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。