非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是一种口服非激素类NK3受体拮抗剂，由日本安斯泰来制药研发。2023年5月12日，非唑奈坦获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。同年12月7日，该药在欧盟获批上市，为更年期女性提供了一种新的治疗选择。

非唑奈坦（Fezolinetant）的基本信息

药物概述

非唑奈坦是一种口服片剂，每片含45毫克非唑奈坦。药物呈圆形，浅红色，薄膜包衣片剂，一面刻有安斯泰来标志和“645”。非唑奈坦的主要成分是非唑奈坦，其化学结构式为C26H27FN4O2。

适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。这些症状通常表现为潮热、情绪波动、睡眠障碍等，严重影响了更年期女性的生活质量。非唑奈坦通过阻断神经激肽3（NK3）受体，减少血管舒缩症状的发生频率和严重程度，从而改善患者的生活质量。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次，有或无食物。药物应与液体一起服用，整片吞下，不要切割、压碎或咀嚼药片。建议患者每天在大约相同的时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服剂量，继续按常规时间服用下一剂。

非唑奈坦（Fezolinetant）的用药注意事项

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗前，患者需要进行基础肝脏实验室检查，以评估肝功能和损伤。这些检查包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月需进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

肾功能监测

非唑奈坦禁用于严重肾功能损害（eGFR 15-<30 ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR <15 ml/min/1.73m²）的患者。对于轻度（eGFR 60-<90 ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-<60 ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。患者应定期监测肾功能，以确保药物的安全使用。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物。与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦期间应避免同时使用CYP1A2抑制剂，如氟伏沙明、环丙沙星等。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不推荐用于儿童。对于65岁以上的老年妇女，由于缺乏足够的临床试验数据，无法确定该年龄段的患者对非唑奈坦的反应是否与年轻妇女不同。孕妇和哺乳期女性应谨慎使用非唑奈坦，因为目前没有相关数据来评估药物对胎儿或婴儿的影响。肝硬化患者禁用非唑奈坦，Child-Pugh A级或B级肝损害患者使用时需增加监测频率。

不良反应

非唑奈坦最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。患者在使用过程中如出现上述症状，应及时告知医生，以便调整治疗方案。严重的不良反应可能包括药物性肝损伤，表现为ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素升高，通常在开始治疗后的40天内发生。停用非唑奈坦后，患者的体征和症状通常会逐渐消退。

贮存方法

非唑奈坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许温度在15°C至30°C（59°F至86°F）之间变化。避免将药物暴露在高温、潮湿或直射阳光下，以保持药效。

有效期

非唑奈坦的有效期为24个月。患者在购买和使用时应注意检查药品的有效期，避免使用过期药物。

价格信息

目前市面上有仿制药可供选择。老挝卢修斯版仿制药的价格约为108美元/盒，每盒包含45毫克*30片。患者可通过正规的医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药或劣药。

非唑奈坦（Fezolinetant）作为一种新型的口服非激素类NK3受体拮抗剂，为更年期女性提供了一种有效的治疗选择。患者在使用过程中应严格按照医嘱，定期监测肝功能和肾功能，避免药物相互作用，确保用药安全。