非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为 Veozah，是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类 NK3 受体拮抗剂。该药物于 2023 年 5 月 12 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准并正式上市，随后在 2023 年 12 月 7 日在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

非唑奈坦的作用与功效

非唑奈坦（Fezolinetant）是一种选择性的神经激肽 3（NK3）受体拮抗剂，主要通过阻断大脑中的 NK3 受体来减少血管舒缩症状的频率和严重程度。这些症状包括潮热、出汗和心悸等，严重影响了更年期女性的生活质量。非唑奈坦的使用可以显著减轻这些症状，提高患者的生活质量。

适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。这些症状通常表现为突然的热感、出汗和心悸，严重影响患者的日常生活和睡眠质量。非唑奈坦的疗效已经在多个临床试验中得到验证，显示出良好的安全性和有效性。

用法用量

非唑奈坦的推荐用法是每日口服 45mg 片剂一次，有或无食物。患者应在每天大约同一时间服用药物，并将药片整片吞下，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足 12 小时，则跳过漏服的剂量，按正常时间服用下一次剂量。

副作用

非唑奈坦的常见副作用包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。神经系统不良反应如头痛、头晕等也可能发生。消化系统不良反应如恶心、呕吐等也是常见的副作用。如果出现严重的不良反应，应立即停药并咨询医生。

非唑奈坦的副作用多数为轻度至中度，通常不会影响继续用药。然而，如果患者出现严重的肝功能异常或其他严重不良反应，应立即停药并寻求医疗帮助。

用药注意事项

在使用非唑奈坦时，患者需要特别注意一些事项，以确保药物的安全性和有效性。以下是一些重要的注意事项：

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗之前，应进行基础肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果 ALT 或 AST ≥ 2 倍 ULN 或总胆红素 ≥ 2 倍 ULN，不应开始使用非唑奈坦。

在治疗期间，应在治疗开始后的前 3 个月、6 个月和 9 个月每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

肾功能损害

非唑奈坦禁忌用于严重肾功能损害（eGFR 15-小于 30 ml/min/1.73 m²）或终末期肾病（eGFR 小于 15 ml/min/1.73 m²）的患者。对于轻度（eGFR 60-小于 90 ml/min/1.73 m²）或中度（eGFR 30-小于 60 ml/min/1.73 m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。

药物相互作用

非唑奈坦是 CYP1A2 的底物，与弱、中、强 CYP1A2 抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆 Cmax 和 AUC。因此，非唑奈坦禁忌用于正在使用 CYP1A2 抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦期间应避免同时使用这些药物。

总之，非唑奈坦（Fezolinetant）为更年期女性提供了一种有效的治疗选择，可以显著减轻血管舒缩症状，提高生活质量。但在使用过程中，患者需严格遵循医嘱，注意肝功能和肾功能的监测，避免药物相互作用，以确保药物的安全性和有效性。