非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是一种新型药物，主要用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状，如潮热等。这种症状常常给女性带来生活质量的显著降低，而非唑奈坦作为一种新兴的治疗选择，为许多女性带来了新的希望。

非唑奈坦的基本信息

研发背景与上市信息

非唑奈坦由日本安斯泰来制药公司研发，于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准并正式上市。同年12月7日，该药物在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。非唑奈坦是FDA批准的首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类NK3受体拮抗剂。

适应症与主要成分

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。其主要成分是Fezolinetant，这是一种口服片剂，每片含有45mg的非唑奈坦。药物的性状为圆形、浅红色、薄膜包衣片剂，在同一面刻有安斯泰来标志和“645”。

用法用量

非唑奈坦的推荐用法是每日口服45mg一次，可以与食物同服或单独服用。药物应与液体一起服用，整个吞下，不要切、压碎或咀嚼药片。每天应在大约同一时间服用。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，除非距离下一次预定剂量不足12小时。第二天应回到正常的服药时间。

用药注意事项

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗之前，应进行基础肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月应进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定。对于65岁以上的老年妇女，目前没有足够的临床数据来确定其反应是否与年轻妇女不同。对于肾功能损害的患者，非唑奈坦禁用于严重（eGFR 15-<30 ml/min/1.73m²）肾功能损害或终末期肾病（eGFR <15 ml/min/1.73m²）患者。轻度（eGFR 60-<90 ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-<60 ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者无需调整剂量。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。此外，非唑奈坦在Child-Pugh A级或B级肝损害患者中增加了非唑奈坦的暴露，而未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究，因此肝硬化患者禁用非唑奈坦。

日常注意事项

在使用非唑奈坦期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。如果出现任何不适，应及时就医。此外，患者应遵循医嘱，按时按量服药，不要自行增减剂量或停药。

非唑奈坦为更年期女性提供了一种有效的治疗选择，但使用过程中需注意肝功能监测和特殊人群用药的安全性。通过合理的用药管理，患者可以更好地控制症状，提高生活质量。