非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是由日本安斯泰来制药研发的一种新型口服非激素类NK3受体拮抗剂，主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并于同年12月7日在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

非唑奈坦的适应症、用法用量、副作用

适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。VMS是更年期女性最常见的症状之一，表现为潮热、出汗等，严重影响生活质量。非唑奈坦通过阻断NK3受体，减少神经递质的释放，从而缓解这些症状。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45mg一次，可有或无食物。药物应与液体一起服用，整片吞下，不要切割、压碎或咀嚼药片。建议每天在同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，但若距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过此次剂量，按原定时间服用下一次剂量。

副作用

非唑奈坦最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。神经系统不良反应较为常见，如头痛、头晕等。在上市后监测中，还发现部分患者出现药物性肝损伤，表现为ALT、AST、碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素升高，通常发生在开始治疗后的40天内。停药后，患者的症状逐渐消退。

用药注意事项及日常注意事项

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗前，应进行基线肝脏实验室检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

肾功能损害

非唑奈坦禁忌用于严重肾功能损害（eGFR 15-<30 ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR <15 ml/min/1.73m²）患者。对于轻度（eGFR 60-<90 ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-<60 ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌与CYP1A2抑制剂合用。患者在使用非唑奈坦期间，应避免使用CYP1A2抑制剂，并定期监测肝功能和肾功能。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，不建议用于该年龄段。没有足够数量的老年妇女参与使用非唑奈坦的临床试验，以确定65岁以上妇女对非唑奈坦的反应是否与年轻妇女不同。此外，没有关于非唑奈坦在孕妇或哺乳期女性中使用的数据，因此这些人群应谨慎使用，并在医生指导下进行。

贮存方法

非唑奈坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许温度从15°C至30°C（59°F至86°F）变化。避免高温和潮湿，以保持药物的有效性。

非唑奈坦作为一种新型的非激素类NK3受体拮抗剂，为更年期女性提供了一种安全有效的治疗选择。然而，患者在使用过程中应注意监测肝功能和肾功能，避免药物相互作用，并在医生的指导下合理用药，以最大限度地发挥其疗效并减少不良反应。