




非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为 Veozah,是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的口服非激素类 NK3 受体拮抗剂。该药物由日本安斯泰来制药研发,并于 2023 年 5 月 12 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准正式上市。随后,非唑奈坦在 2023 年 12 月 7 日在欧盟获批上市,为更年期女性提供了一种新的治疗选择。
非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)。VMS 是更年期最常见的一种症状,表现为潮热、出汗等不适。非唑奈坦通过阻断 NK3 受体,减少这些症状的发生频率和强度,从而提高患者的生活质量。
非唑奈坦的推荐剂量为每日口服 45mg 片剂一次。患者应在每天相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。非唑奈坦应整片吞服,不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂药物,应尽快补服,但如果距离下一次预定剂量不足 12 小时,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服用下一剂。
非唑奈坦应储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)的环境中,允许温度变化范围为 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)。避免将药物暴露在高温或潮湿环境中,以免影响药效。
非唑奈坦在使用前需要进行基线肝脏实验室检查,以评估肝功能和损伤。如果患者的血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)或血清胆红素超过正常上限的两倍,不应开始使用非唑奈坦。在治疗期间,患者应在治疗开始后的前 3 个月、6 个月和 9 个月进行随访肝脏实验室检查。如果出现可能提示肝损伤的症状,如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。
非唑奈坦禁用于严重肾功能损害(eGFR 15-30 ml/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR < 15 ml/min/1.73m²)的患者。对于轻度(eGFR 60-90 ml/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-60 ml/min/1.73m²)肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。
非唑奈坦是 CYP1A2 的底物,与弱、中、强 CYP1A2 抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆 Cmax 和 AUC。因此,非唑奈坦禁用于使用 CYP1A2 抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦期间应避免与这些药物同时服用,以减少潜在的不良反应。
非唑奈坦是一种有效的治疗更年期 VMS 的药物,但在使用过程中需要注意肝功能和肾功能的监测,以及避免与某些药物的相互作用。遵循医生的指导,定期进行必要的检查,可以帮助患者更好地管理更年期症状,提高生活质量。
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