甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），一种由Kadmon制药公司开发的药物，已于2021年7月在美国首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。该药物主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的功效和作用

作用机制

甲磺酸贝舒地尔片是一种ROCK抑制剂，通过抑制ROCK信号通路来发挥其抗炎和免疫调节作用。ROCK信号通路在多种炎症和免疫反应中起着关键作用，通过抑制这一通路，甲磺酸贝舒地尔片能够减轻慢性移植物抗宿主病的症状，改善患者的生存质量和延长生存期。

临床应用

甲磺酸贝舒地尔片主要适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。临床研究表明，该药物能够显著减少患者的症状，提高生活质量，并且在长期治疗中表现出良好的安全性和耐受性。

药代动力学

甲磺酸贝舒地尔片的药代动力学研究表明，该药物在体内吸收迅速，半衰期适中，适合每日一次给药。额外的群体药代动力学数据表明，年龄和体重不会对药代动力学造成有临床意义的影响，这意味着该药物在不同年龄段的患者中均能保持稳定的药效。

甲磺酸贝舒地尔片在治疗慢性移植物抗宿主病方面显示出了显著的效果，不仅能够缓解患者的症状，还能提高其生活质量。该药物的开发和上市为慢性移植物抗宿主病患者提供了新的治疗选择。

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的用药注意事项

特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据，应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据。由于母乳喂养婴儿可能因该药物而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

【有生育能力的女性和男性】有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性和男性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

【强CYP3A抑制剂】强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致QT间期延长等不良反应。应尽量避免合用，如果不能避免，可适当减少本药剂量。

【强CYP3A诱导剂】强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致疗效降低。应避免合用，如果不能避免，可适当增加本药剂量。

不良反应与监测

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，并及时向医生报告。

此外，患者应定期进行血液检查和其他必要的医学检查，以评估药物的疗效和安全性。

正确使用甲磺酸贝舒地尔片并遵循医生的指导，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的发生。患者在用药期间应注意个人健康状况的变化，并及时与医生沟通。