达罗他胺（Darolutamide），也称为NUBEQA、达洛鲁胺、诺倍戈、BAY-1841788，是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的成年患者。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

达罗他胺主要用于治疗两种类型的前列腺癌：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）：适用于有高危转移风险的成年患者。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：适用于成年患者。

这些适应症的确定基于达罗他胺在临床试验中的显著疗效，特别是在延缓疾病进展和提高生存率方面。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg薄膜衣片），每日两次，口服。推荐的日总剂量为1200mg。患者应随食物一起服用，以提高药物的吸收效果。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

对于特定人群，如肾功能损害患者，需要调整剂量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）则无需减量。终末期肾病（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）患者的药代动力学影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量。

副作用

达罗他胺的常见不良反应包括：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：最常见的不良反应（≥10%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常（≥30%）包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

缺血性心脏病的发生率也值得关注，包括致命病例。因此，患者在使用达罗他胺期间应定期监测心电图和心脏功能，及时调整治疗方案。

用药注意事项

特殊人群用药

不同人群在使用达罗他胺时需特别注意：

• 孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应在医生指导下谨慎用药，并充分了解潜在风险。
• 哺乳期妇女：尚无关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物的数据，建议哺乳期妇女在使用达罗他胺前咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。
• 有生殖潜力的男性和女性：男性患者应采取有效避孕措施，女性患者应谨慎用药，并在医生指导下进行。
• 儿童患者：儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。
• 老年患者：尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

患者在使用达罗他胺期间应遵循医生的建议，定期进行健康检查，以便及时发现并处理任何不良反应。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应尽量避免与以下药物联合使用：

• P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂：可能导致达罗他胺的血药浓度降低，影响疗效。
• P-gp和强CYP3A4抑制剂：可能导致达罗他胺的血药浓度升高，增加不良反应的风险。
• 乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物：可能影响达罗他胺的代谢和排泄。

患者在使用达罗他胺时应告知医生所有正在使用的药物，以避免不必要的药物相互作用。

贮存方法

达罗他胺应存放在20-25℃的室温环境中，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月。患者在使用过程中应注意药品的保存条件，避免因保存不当导致药物失效。

通过上述介绍，希望患者能更好地了解达罗他胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项，从而在治疗过程中更加安全有效地使用该药物。如有任何疑问，建议咨询专业医学顾问或医生。