达罗他胺是一种用于治疗特定类型前列腺癌的口服药物。这种药物由德国拜耳公司开发，已被多个国家批准用于临床治疗。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应及其在特殊人群中的使用情况。

达罗他胺的适应症和用法用量

适应症

达罗他胺主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。此外，达罗他胺也被用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。达罗他胺通过抑制雄激素受体（AR）发挥作用，从而阻止前列腺癌细胞的生长和扩散。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。具体用法用量应遵循医生的指导。

药品规格和价格

达罗他胺的原研药由德国拜耳公司生产，规格为300毫克/片，每盒112粒。目前市场上的价格约为4333美元一盒。达罗他胺已在中国上市，并进入了中国医保，患者可以通过正规的医疗服务机构购买。

用药注意事项

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常，如天冬氨酸氨基转移酶（AST）增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）时，最常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。实验室检查异常则主要表现为贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

注意事项

在接受达罗他胺治疗的患者中，曾有缺血性心脏病的报道，包括致命病例。因此，医生需要监测患者是否有缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果出现3-4级缺血性心脏病，应考虑停用达罗他胺。

特殊人群用药

对于孕妇，目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应在医生指导下谨慎用药，并充分了解潜在风险。对于哺乳期妇女，达罗他胺的安全性和有效性尚未确定，因此哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

对于有生殖潜力的男性和女性，建议男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此这类女性应谨慎用药，并在医生指导下进行。

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

肝肾功能受损患者的用药

对于未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡），达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚。

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。具体剂量调整应根据医生的指导进行。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用信息，请咨询专业医学顾问。

总之，达罗他胺是一种有效的治疗前列腺癌的药物，但在使用过程中需要注意潜在的不良反应和特殊人群的用药安全。患者应在医生的指导下合理使用，以充分发挥药物的治疗效果并减少不良反应的发生。