达罗他胺（Darolutamide），一种由德国拜耳公司研发的新型非甾体雄激素受体抑制剂，主要应用于前列腺癌的治疗。该药物能够显著降低疾病进展的风险，提高患者的生活质量。本文将详细介绍达罗他胺的功效与作用，以及使用过程中的注意事项。

达罗他胺的功效与作用

适应症

达罗他胺主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。通过抑制雄激素受体的活性，达罗他胺可以阻止前列腺癌细胞的生长和扩散，从而延缓疾病进展。临床研究表明，达罗他胺能够显著延长患者的无进展生存期，改善生活质量。

作用机制

达罗他胺通过与雄激素受体结合，阻断雄激素信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。与传统的雄激素受体抑制剂相比，达罗他胺具有更高的选择性和更低的副作用。它不仅能够有效抑制雄激素受体的功能，还能减少药物对正常组织的不良影响。

临床效果

多项临床试验结果显示，达罗他胺在治疗前列腺癌方面表现出色。在一项名为ARAMIS的研究中，达罗他胺组的中位无进展生存期显著长于安慰剂组，且患者的总体生存率也有所提高。此外，达罗他胺的耐受性良好，大多数患者能够顺利完成整个疗程。

达罗他胺的用药注意事项

剂量与用法

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者在使用过程中应严格按照医嘱，不可随意增减剂量或停药。如有任何疑问，应及时咨询专业医生。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但已有研究表明该药物可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

不良反应与处理

达罗他胺的常见不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹、便秘、食欲下降、出血、体重增加和高血压等。实验室检查异常常见的有贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。在接受达罗他胺治疗期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

如果患者出现严重的不良反应，如3-4级缺血性心脏病，应立即停用达罗他胺，并寻求医生的帮助。对于轻度或中度不良反应，可以在医生指导下继续用药，同时加强监测和护理。

药物相互作用

达罗他胺与其他药物存在一定的相互作用。患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会增加或降低达罗他胺的血药浓度，从而影响疗效或增加不良反应的风险。

贮存与有效期

达罗他胺应存放于20-25℃的室温环境中，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。该药物的有效期为36个月，患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

达罗他胺作为一种有效的前列腺癌治疗药物，其应用前景广阔。然而，患者在使用过程中应注意遵医嘱，合理用药，以充分发挥药物的治疗效果，减少不良反应的发生。