康奈非尼（Encorafenib）是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，以及BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌（CRC）。本文将详细介绍康奈非尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

康奈非尼的适应症、功效与作用

适应症

康奈非尼适用于治疗成人患者的以下情况：

• BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
• BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌（CRC）。

该药物不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF结直肠癌。

功效与作用

康奈非尼是一种BRAF抑制剂，通过阻断BRAF蛋白的活性来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。其主要作用机制包括：

• 抑制BRAF V600E和V600K突变蛋白的活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖。
• 与比美替尼（Binimetinib）或西妥昔单抗（Cetuximab）联合使用，增强治疗效果，提高患者的生存率。

研究显示，康奈非尼在临床上表现出显著的抗肿瘤效果，尤其是在联合治疗方案中。

康奈非尼的用法用量、副作用及注意事项

用法用量

康奈非尼的推荐剂量如下：

• 对于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，推荐剂量为450mg（6粒75mg胶囊），每日一次，与比美替尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 对于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌（CRC），推荐剂量为300mg（4粒75mg胶囊），每日一次，与西妥昔单抗联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

康奈非尼可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用，但不要在下一剂后12小时内服用遗漏剂量。如果服用后出现呕吐，不要再额外补充服用剂量，而是继续按照规律等待服用下一个剂量。

副作用

康奈非尼常见的副作用包括：

• 疲劳
• 恶心
• 呕吐
• 腹痛
• 关节痛
• 腹泻
• 痤疮样皮炎
• 食欲下降
• 皮疹

严重的不良反应可能包括QT间期延长、出血、葡萄膜炎等，患者应定期监测相关指标并及时就医。

注意事项

在使用康奈非尼时，应注意以下几点：

• QT间期延长监测：已经患有QTc间期延长或极有可能发展为QT间期延长的患者，应在服用前和期间进行监测。纠正低钾血症和低镁血症，对于QTc间期超过500ms的患者，应暂停、减少剂量或永久停药。
• 胚胎-胎儿毒性：告知女性康奈非尼对胎儿的潜在风险，建议具有生殖能力的女性使用有效的非激素避孕方法，因为康奈非尼可使激素避孕药无效。
• 药物相互作用：避免与强或中度CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）同时服用，因为这些药物会增加康奈非尼的血药浓度，并可能增加不良反应。同样，避免与强或中度CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草等）合用，因为这些药物会降低康奈非尼的血药浓度，可能降低疗效。

患者在使用康奈非尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测出血、葡萄膜炎等情况，防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

• 孕妇：康奈非尼具有胚胎毒性，因此孕妇需要谨慎用药，建议在医生指导下用药。
• 哺乳期女性：康奈非尼药物成分可能随哺乳进入婴幼儿体内，哺乳期建议不要母乳喂养。
• 儿童患者：康奈非尼在儿童中的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年患者：未观察到老年患者使用康奈非尼会出现的损害，但建议在医生指导下使用。
• 肝功能受损患者：轻度肝功能损害的患者不建议调整康奈非尼剂量，中度或重度肝功能损害患者的推荐剂量尚未确定。
• 肾功能受损患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者，不建议调整康奈非尼剂量，严重肾功能损害患者的推荐剂量尚未确定。

以上内容旨在提供关于康奈非尼的详细信息，帮助患者更好地了解该药物的使用方法和注意事项。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。