恶拉戈利钠（elagolix），也被称为奥力莎（Orilissa），是一种由艾伯维（AbbVie）和Neurocrine Biosciences共同开发的药物，于2018年7月23日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。该药物主要用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症相关的疼痛。本文将详细介绍恶拉戈利钠的使用说明、适应症、用法用量、不良反应以及特殊人群用药等内容。

恶拉戈利钠（elagolix）的详细说明

1. 基本信息

恶拉戈利钠的化学名称为elagolix，商品名为Orilissa。它是一种选择性促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过抑制垂体分泌促性腺激素（LH和FSH）来降低雌激素水平，从而缓解子宫内膜异位症引起的疼痛。恶拉戈利钠最初由Neurocrine Biosciences研发，后全球范围的开发和商业化权利被授权给艾伯维。

2. 适应症

恶拉戈利钠适用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症相关的疼痛。子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，患者常常遭受严重的周期性疼痛，严重影响生活质量。恶拉戈利钠通过调节体内雌激素水平，有效减轻疼痛症状。

3. 用法用量

恶拉戈利钠的推荐剂量如下：

• 150mg，每日1次：每天服用不超过1片。
• 200mg，每日2次：每天服用不超过2片。

开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠，或在月经来潮后7天内开始服用。每天大约在同一时间服用，餐前餐后都可以。使用最低有效剂量，需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。由于骨质流失的风险，需限制使用时间。具体推荐剂量请咨询专业医生。

4. 不良反应

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括但不限于：
- 潮热和盗汗
- 头痛
- 恶心
- 失眠
- 闭经
- 焦虑
- 关节痛
- 抑郁相关不良反应和情绪变化
这些不良反应通常在停药后会逐渐消失。如果出现严重不良反应，应立即停药并咨询医生。

用药注意事项

1. 骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，限制使用时间以减少骨质流失的程度。虽然补充钙和维生素D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者均有益。

2. 肝功能损害

恶拉戈利钠在不同肝功能损害程度的患者中的使用需谨慎：

• 轻度肝功能损害（Child-Pugh A）：轻度肝功能损害的女性不需要调整恶拉戈利钠的剂量。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B）：中度肝功能损害的女性推荐调整剂量为150mg，每日1次，治疗时限为6个月。不建议使用200mg，每日2次。
• 重度肝功能损害（Child-Pugh C）：肝功能重度受损的妇女的恶拉戈利钠暴露量高出约7倍，因此恶拉戈利钠是严重肝功能损害女性的禁忌症。

在使用恶拉戈利钠期间，定期监测肝功能指标是非常重要的。

3. 特殊人群用药

恶拉戈利钠在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请停止使用恶拉戈利钠。
• 哺乳期妇女：哺乳期妇女需在医生指导下使用恶拉戈利钠。
• 儿科患者：儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人患者：未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。

在使用恶拉戈利钠之前，务必告知医生您的完整病史和正在使用的其他药物，以避免不必要的风险。

4. 药物相互作用

恶拉戈利钠与其他药物的相互作用需谨慎：

• 强效CYP3A抑制剂：不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。将恶拉戈利钠150mg每日1次和强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。
• 强效CYP3A诱导剂：恶拉戈利钠与强效CYP3A诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和利福平联合使用。将恶拉戈利钠150mg每日1次和利福平的联合使用限制在6个月内。
• P-gp抑制剂：同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对恶拉戈利钠药代动力学的影响尚不清楚。已知或预计会显著增加恶拉戈利钠血浆浓度的OATP1B1抑制剂因增加恶拉戈利钠相关不良反应的风险而禁用。

在使用恶拉戈利钠期间，务必告知医生您正在使用的所有药物，以便医生进行合理的药物配伍和剂量调整。

5. 贮存方法

恶拉戈利钠的储存温度为2°C至30°C。如有回收渠道，请通过回收方式处理未使用的药物，切勿冲入马桶。恶拉戈利钠的有效期为24个月。

希望本文能为您提供关于恶拉戈利钠（elagolix）的全面信息，帮助您更好地了解和使用这一药物。如果您有任何疑问或需要进一步的帮助，请咨询专业医生。