恶拉戈利钠（elagolix），又称为奥利丽莎（Orilissa），是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。该药物主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，于2018年7月23日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。恶拉戈利钠最初由Neurocrine Biosciences研发，后其全球范围的开发和商业化权利被授权给艾伯维公司。

恶拉戈利钠（elagolix）Orilissa详细介绍

基本概述

恶拉戈利钠（elagolix）的商品名为Orilissa，是一种口服片剂。每片150mg和200mg的片剂分别呈浅粉色和浅橙色，表面有刻字标识。恶拉戈利钠的主要成分是恶拉戈利钠，其作用机制是通过拮抗GnRH受体，抑制垂体分泌促性腺激素，从而减少卵巢雌激素的产生，缓解子宫内膜异位症引起的疼痛。

规格和价格

恶拉戈利钠的港版原研药规格有两种：150mg*28片和200mg*56片。这两种规格的价格均为约2137美元一盒。患者可以通过正规的医疗服务机构购买此药，应注意药品的真伪和生产日期，避免购买到假药或劣药。

适应症和用法用量

恶拉戈利钠适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。患者应在医生的指导下使用最低有效剂量，并根据症状的严重程度和治疗目标进行调整。推荐剂量为150mg，每日一次，或200mg，每日两次。如果患者错过了一次服药，应立即在当天补服，但每天服用不超过规定的最大剂量。

用药注意事项

肝功能损害患者的用药

对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A）的患者，无需调整剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B）的患者，恶拉戈利钠的暴露量可能增加3倍，推荐剂量调整为150mg，每日一次，治疗时限为6个月。重度肝功能损害（Child-Pugh C）的患者，恶拉戈利钠的暴露量可能增加7倍，因此禁用于重度肝功能损害的患者。

骨质流失风险

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更加明显，并且在停止治疗后可能无法完全恢复。建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，限制使用时间以减少骨质流失的程度。虽然补充钙和维生素D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者均有益。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，应立即停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人患者在医生指导下使用时，未观察到其他临床事项。

药物相互作用

恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。强效CYP3A抑制剂可能会增加恶拉戈利钠的血浆浓度，不建议200mg每日两次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月，150mg每日一次的联合使用期限限制在6个月内。强效CYP3A诱导剂可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，导致治疗效果降低，不建议200mg每日两次和利福平联合使用，150mg每日一次的联合使用期限限制在6个月内。同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对恶拉戈利钠药代动力学的影响尚不清楚，但已知或预计会显著增加恶拉戈利钠血浆浓度的OATP1B1抑制剂禁用。