福坦替尼(Fostamatinib)的说明书

福坦替尼（Fostamatinib），商品名为 Tavalisse 或 FosD，是一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。本文将详细介绍福坦替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至至少 50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到 150mg，每日两次。在使用福坦替尼的过程中，应根据患者的血小板计数调整剂量，以达到并维持血小板计数至少 50×10⁹/L，从而减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服，如果漏服一剂福坦替尼，请指导患者按照用药计划正常服用下一剂。

剂量调整

根据患者的安全性和耐受性，某些不良反应的处理可能需要暂停用药、减量或停药。具体剂量调整建议如下：

• 如果血小板计数仍未升高至足以避免临床上严重出血的水平，在福坦替尼治疗 12周后停药。
• 如果出现高血压，应每 2周监测一次血压，然后开始降压治疗或每月调整一次高血压治疗方案。
• 如果出现肝功能检查（LFTs）异常，如谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常值上限（ULN）的 3倍，需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。
• 如果出现严重腹泻（≥3级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

药物相互作用

福坦替尼与 CYP3A4 强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4 强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。与 CYP3A4 强诱导剂联合使用时，应避免使用，因为这会减少 R406（主要活性代谢物）的暴露量。与 CYP3A4 底物和 BCRP 底物联合使用时，应监测药物的毒性，可能需要调整用量。

用药注意事项

使用福坦替尼时，患者和医疗人员应注意以下事项，以保证治疗的安全性和有效性。

监测与检查

在使用福坦替尼期间，应定期进行相关检查，以监测患者的健康状况和药物效果：

• 每月监测一次全血细胞计数（CBC），包括血小板计数和中性粒细胞计数，直到血小板计数稳定，随后继续定期监测。
• 每月监测一次肝功能检查（LFTs），包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 直至剂量稳定前每 2周监测一次血压，此后每月监测一次。

不良反应管理

福坦替尼常见的不良反应包括呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。如果出现以下情况，应及时处理：

• 高血压：如果血压持续升高，即使进行了适当的治疗，仍需考虑暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
• 肝脏毒性：如果 ALT 或 AST 升高超过正常值上限的 3倍，应暂停用药、减量或停药。
• 腹泻：如果出现严重腹泻（≥3级），应暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药，并采取支持性护理措施，如改变饮食、补水和使用止泻药物。
• 中性粒细胞减少症：每月监测一次中性粒细胞计数（ANC），并监测患者是否出现感染，通过暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药来处理毒性。

特殊人群用药

对于特殊人群，使用福坦替尼时需特别注意：

• 孕妇及哺乳期女性：福坦替尼可对胎儿造成损害，建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少 1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后 1月内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药，可能需要调整剂量。
• 儿童：不推荐 18岁以下儿童患者使用福坦替尼。

正确使用福坦替尼并遵循上述注意事项，可以帮助患者更好地管理慢性免疫性血小板减少症，提高生活质量。如果您有任何疑问或不适，请及时咨询医疗专业人员。