福坦替尼(Fostamatinib)的适应症和用法用量

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发布日期：2025-04-17

福坦替尼（Fostamatinib），一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制药的前体药物，主要应用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。这种药物在提升血小板计数方面表现出显著效果，有助于降低出血风险。以下是关于福坦替尼的详细适应症和用法用量说明。

福坦替尼的适应症

福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。慢性免疫性血小板减少症是一种由于血液中血小板数量减少而导致的出血性疾病。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶（SYK）的活性，减少抗体介导的血小板破坏，从而提高血小板计数，降低出血风险。

福坦替尼适用于对其他治疗方法（如皮质类固醇、免疫球蛋白、脾切除术等）无效或不耐受的慢性免疫性血小板减少症成人患者。在使用福坦替尼之前，医生会评估患者的整体健康状况和之前的治疗效果，以确定是否适合使用该药物。

福坦替尼的治疗效果主要体现在提升血小板计数，减少出血事件的发生。临床研究表明，福坦替尼可以显著提高患者的血小板计数，并维持较长时间的疗效。然而，个体反应可能有所不同，因此在治疗过程中需要密切监测血小板计数和其他相关指标。

福坦替尼是治疗慢性免疫性血小板减少症的有效药物，尤其适用于对其他治疗方法反应不佳的患者。通过抑制脾脏酪氨酸激酶的活性，福坦替尼能够提高血小板计数，降低出血风险，改善患者的生活质量。

福坦替尼的用法用量需要严格按照医生的指导进行，以确保安全和有效。以下是福坦替尼的推荐剂量和使用方法。

如果患者漏服一剂福坦替尼，请按照用药计划正常服用下一剂。不要为了弥补漏服的剂量而加倍用药。如果漏服超过12小时，应在下一次预定时间正常服用。

福坦替尼的剂量调整需要根据患者的血小板计数和不良反应进行。如果血小板计数未能达到目标水平，或者出现严重的不良反应，医生可能会调整剂量。常见的不良反应包括呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少等。

在使用福坦替尼期间，需要定期监测全血细胞计数（CBC）、肝功能检查（LFTs）和血压。每月监测一次全血细胞计数，直到血小板计数达到稳定水平，随后继续定期监测。每月监测一次肝功能检查，如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。直至剂量稳定前每2周监测一次血压，此后每月监测一次。

患者在使用福坦替尼时需要注意以下几点：

高血压：福坦替尼治疗可引发高血压，特别是对于已有高血压的患者。在福坦替尼剂量稳定前，应每2周监测一次血压，然后每月调整一次高血压治疗方案。如果血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
肝脏毒性：福坦替尼可能导致肝功能检查（LFTs）升高，尤其是谷丙转氨酶和谷草转氨酶。每月监测一次肝功能检查，如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的3倍，需暂停用药、减量或停药。
腹泻：监测患者是否出现腹泻，并在症状出现后早期采用支持性护理措施，包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物。如果腹泻加重（≧3级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
中性粒细胞减少症：每月监测一次中性粒细胞计数（ANC），并在福坦替尼治疗期间监测患者是否出现感染。通过暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药，来处理毒性。

福坦替尼与其他药物的相互作用需要特别关注：

CYP3A4强抑制剂：福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药，会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，可能增加不良反应的发生风险。与CYP3A4强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。
CYP3A4强诱导剂：福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合用药，可减少R406的暴露量，因此不建议福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合使用。CYP3A4强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英等。
P-gp底物：福坦替尼与P-gp底物联合用药，可能会增加P-gp底物的药物浓度。应监测P-gp底物药物的毒性，当与福坦替尼联合使用时，可能需要减少用量。P-gp底物包括帕唑帕尼、依维莫司等。