贝达喹啉（Bedaquiline），又称Sirturo、富马酸贝达喹啉片或BDQ，是一种新型的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，主要用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。这种药物通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶，从而有效杀灭或抑制细菌的生长。贝达喹啉在2013年获得美国FDA批准，2016年12月获得中国NMPA的批准，现已进入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。

贝达喹啉的功效和作用

1. 治疗耐多药结核病

贝达喹啉是一种针对耐多药结核病的有效药物。耐多药结核病是指结核菌对两种或两种以上的一线抗结核药物产生耐药性的结核病。贝达喹啉通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶，阻止细菌能量的产生，从而发挥其抗菌作用。在临床试验中，贝达喹啉联合其他抗结核药物使用时，显著提高了患者的痰培养转阴率和治愈率。

2. 快速起效

贝达喹啉的快速起效是其另一个重要特点。研究表明，患者在使用贝达喹啉后，通常在给药后约5小时即可达到血浆峰浓度（Cmax）。在研究的最高剂量范围内（700 mg单次给药），Cmax和药时曲线下面积（AUC）的升高与剂量成正比。这表明贝达喹啉在治疗耐多药结核病时具有较高的生物利用度和快速的药效反应。

3. 提高生物利用度

贝达喹啉与含大约22克脂肪的标准餐同服时，其相对生物利用度较空腹服药时增加约2倍。因此，建议患者在进餐时服用贝达喹啉，以提高其口服生物利用度。这不仅有助于药物更好地吸收，还能减少胃肠道不适等不良反应的发生。

用药注意事项

1. 避免与其他药物相互作用

贝达喹啉通过CYP3A4代谢，因此在与CYP3A4诱导剂合用时，全身暴露和治疗效果可能会降低。常见的CYP3A4诱导剂包括利福霉素类药物（如利福平、利福喷丁和利福布汀）和中效CYP3A4诱导剂（如依法韦仑）。在使用贝达喹啉治疗期间，应避免同时使用这些药物。与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑或伊曲康唑）合用时，贝达喹啉的全身暴露量可能增加，从而增加不良反应的风险。因此，应避免连续14天以上使用强效CYP3A4抑制剂，除非治疗获益大于风险。

2. 监测心脏功能

贝达喹啉与其他延长QT间期的药物联合使用时，可能会导致QTc间期延长，增加发生严重室性心律失常的风险。研究显示，联合使用贝达喹啉和氯法齐明的受试者，QTcF平均延长量显著高于未联合使用的受试者。因此，如果患者在使用贝达喹啉时出现严重的室性心律失常或QTcF间期超过500ms，应立即停止使用贝达喹啉，并进行心电图监测。

3. 注意肝功能监测

在临床试验中，使用贝达喹啉的患者出现了较多的肝脏相关不良反应。因此，患者在使用贝达喹啉时应避免酒精和其他肝毒性药物。建议在基线检查时、治疗期间每月以及必要时进行肝功能监测，包括ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素的检测。如果出现新的或恶化的肝功能障碍迹象，应停止使用贝达喹啉和其他肝毒性药物。

贝达喹啉在治疗耐多药结核病方面表现出显著的效果，但患者在使用过程中需要注意药物相互作用、心脏功能和肝功能的监测。遵循医嘱，合理使用贝达喹啉，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应的发生。